Levofloksacīns

Levofloksacīns

Sastāvs

Zāles aktīvā viela ir levofloksacīns. Acu pilieni un šķīdums iekšējai lietošanai satur šādus palīgkomponentus:

  • nātrija hlors;
  • dejonizēts ūdens;
  • dinātrija edetāta dihidrāts.

Tabletēm ir šādi papildu komponenti:

  • KC;
  • primeloze;
  • makrogols;
  • dzeltenais dzelzs oksīds;
  • hipromeloze;
  • kalcija stearāts;
  • titāna dioksīds.

Izlaiduma veidlapa

Zāļu izlaišanas forma:

  • dzeltenas, apaļas un abpusēji izliektas apvalkotās tabletes;
  • acu pilieni;
  • risinājums iekšējai administrēšanai.

Ir zināms arī tāds sinonīms medikaments kā Levofloxacin Teva, kas ir pieejams tabletēs un nedaudz atšķiras no palīgvielu sastāva..

farmakoloģiskā iedarbība

Zāles ir pretmikrobu zāles.

Farmakodinamika un farmakokinētika

Zāles ir antibiotikas. Attiecas uz fluorhinolonu grupu. Zāles aktīvajai sastāvdaļai piemīt baktericīdas īpašības. Tas ir saistīts ar fermentu inhibīciju, kas ir atbildīgi par DNS replikāciju baktēriju šūnās.

Šis līdzeklis ir aktīvs pret lielāko daļu baktēriju elpceļu infekciju patogēnu. Efektīva infekciju ārstēšanā, ko izraisa penicilīnrezistenti pneimokoku, Enterobacter spp., Escherichia coli, Klebsiella spp., Citobacter spp..

Lietojot tukšā dūšā, tā biopieejamība ir aptuveni 100%. Ja ēdienreizes laikā lieto 500 mg devu, maksimālā koncentrācija plazmā tiek sasniegta stundu vēlāk.

Zāles tiek izplatītas intersticiālā šķidrumā un plazmā, kā arī lielā mērā uzkrājas audos. Tikai 5% zāļu ir sašķeltas. Nieres izdalās līdz 85%. Pusperiods ir 6-7 stundas. Bet postantibiotiskā iedarbība ilgst 2-3 reizes ilgāk.

Lietošanas indikācijas

Zāles tablešu veidā lieto infekcijas un iekaisuma slimībām, kuras izraisa jutīgi mikroorganismi:

  • intraabdomināla infekcija;
  • akūts sinusīts;
  • nekomplicētas urīnceļu infekcijas;
  • hroniska bronhīta saasināšanās;
  • prostatīts;
  • sabiedrībā iegūta pneimonija;
  • ādas un mīksto audu infekcijas;
  • sarežģītas urīnceļu infekcijas;
  • septicēmija vai bakterēmija.

Iekšējās ievadīšanas šķīdumu lieto apakšējo elpceļu un urīnceļu, nieru, ādas un mīksto audu, ENT orgānu, dzimumorgānu infekcijām..

Acu pilieni Levofloksacīns tiek nozīmēti bakteriālas izcelsmes acu virspusējām infekcijām.

Kontrindikācijas

Šīm zālēm ir šādas kontrindikācijas:

  • bērnu vecums (līdz 18 gadu vecumam);
  • negatīvas reakcijas uz zāļu sastāvdaļām;
  • epilepsija;
  • nieru mazspēja;
  • cīpslu bojājumi hinolonu terapijas laikā;
  • grūtniecība;
  • zīdīšana.

Gados vecākiem cilvēkiem, kā arī tiem, kuriem ir glikozes-6-fosfāta dehidrogenāzes deficīts, antibiotika Levofloksacīns jālieto piesardzīgi..

Blakus efekti

Nevēlamās blakusparādības, lietojot šīs zāles, ir diezgan daudz. Tās var attīstīties no dažādiem orgāniem un sistēmām..

Visbiežāk ziņotā caureja, paaugstināta aknu enzīmu aktivitāte un slikta dūša, ko izraisa šī narkotika.

Retos gadījumos ziņots par anafilaktiskām reakcijām, smagu bronhu spazmu, porfīrijas saasināšanos, ķermeņa trīcēm, halucinācijām, pārmērīgu uzbudinājumu, apjukumu, pazeminātu spiedienu, muskuļu sāpēm, paaugstinātu bilirubīna un kreatinīna līmeni asinīs, samazinātu trombocītu skaitu asinīs, nātreni, asiņošanu. ar caureju, paaugstinātu trauksmi, parestēziju uz rokām, depresiju, krampjus, sirdsklauves, tendinītu, locītavu sāpes, neitrofilu skaita samazināšanos asinīs, pastiprinātu asiņošanu.

Ārkārtīgi retos gadījumos ir iespējama tūskas parādīšanās uz sejas un rīkles, pūslīšu parādīšanās uz ādas, šoks. Iespējami redzes pasliktināšanās, garšas un nieru darbība, spējas atšķirt smakas un taustes jutību samazināšanās, cīpslas plīsums, visu asins šūnu skaita samazināšanās, noturīgu infekciju veidošanās, strauja asinsspiediena pazemināšanās, kā arī glikozes līmenis un bazofilu skaits asinīs. Turklāt var attīstīties paaugstināta jutība pret saules un ultravioletā starojuma iedarbību, pneimonīts, eksudatīvā multiformā eritēma, asinsvadu sabrukums, muskuļu vājums, hemolītiskā anēmija, drudzis, vaskulīts, Ljela sindroms, rabdomiolīze, intersticiāls nefrīts..

Papildus uzskaitītajām blakusparādībām Levofloksacīns kā antibiotika var izraisīt disbiozi, kā arī izraisīt pastiprinātu sēnīšu pavairošanu. Tāpēc, to lietojot, zarnu mikrofloras normalizēšanai ieteicams lietot arī pretsēnīšu zāles un līdzekļus, kas satur baktērijas..

Acu pilieni Levofloksacīns var izraisīt šādas nevēlamas blakusparādības:

  • gļotādu auklu veidošanās acīs;
  • dedzināšana acīs;
  • konjunktīvas ķīmija;
  • plakstiņa pietūkums;
  • niezoša acs;
  • konjunktīvas apsārtums;
  • eritēma uz plakstiņiem;
  • kontaktdermatīts;
  • galvassāpes;
  • alerģija;
  • samazināta redzes asums;
  • blefarīts;
  • papillu aizaugšana uz konjunktīvas;
  • acu kairinājums;
  • fotofobija;
  • iesnas.

Norādījumi par levofloksacīna lietošanu (veids un devas)

Tiem, kas lieto Levofloxacin tabletes, lietošanas instrukcijās norādīts, ka zāles ir paredzētas iekšķīgai lietošanai 1-2 reizes dienā. Šajā gadījumā tabletes nevar košļāt, tās jānomazgā ar ūdeni (apmēram 1 glāze). Var lietot pirms ēšanas vai ēdienreizes laikā. Precīzas devas ir atkarīgas no slimības rakstura un smaguma pakāpes..

Cilvēkiem ar normālu vai vidēji samazinātu nieru darbību tiek parādīts šāds režīms:

  • hroniska bronhīta saasināšanās - 250/500 mg tiek nozīmēts lietošanai vienu reizi dienā, terapija ilgst 7-10 dienas;
  • sinusīts - 500 mg tiek nozīmēts vienu reizi dienā, terapija ilgst 10-14 dienas;
  • nekomplicēta urīnceļu infekcija - 250 mg tiek nozīmēts vienu reizi dienā, terapija ilgst 3 dienas;
  • sabiedrībā iegūta pneimonija - 500 mg tiek nozīmēts ievadīšanai 1-2 reizes dienā, terapija ilgst 1-2 nedēļas;
  • sarežģīta urīnceļu infekcija - 250 mg tiek nozīmēts vienu reizi dienā, terapija ilgst 7-10 dienas;
  • prostatīts - 500 mg tiek nozīmēts vienu reizi dienā, terapija ilgst 4 nedēļas;
  • ādas un mīksto audu infekcijas - 250 mg tiek nozīmēts lietošanai vienu reizi dienā vai 500 mg - 1-2 reizes dienā, terapija abos gadījumos ilgst 1-2 nedēļas;
  • intraabdomināla infekcija - 250/500 mg tiek nozīmēts vienu reizi dienā, terapija ilgst 1-2 nedēļas (kombinācijā ar antibakteriāliem līdzekļiem, kas ietekmē anaerobo floru);
  • septicēmija, bakterēmija - izraksta 250/500 mg vienu reizi dienā, terapija ilgst 1-2 nedēļas.

Norādījumi par levofloksacīnu šķīduma formā iekšējai lietošanai informē, ka zāles jālieto 1-2 reizes dienā. Zāles lieto pilienu veidā. Ja nepieciešams, šķīdumu var aizstāt ar tabletēm.

Lietošanas kurss nedrīkst pārsniegt 14 dienas. Terapiju ieteicams veikt visu laiku slimības laikā un vēl divas dienas pēc tam, kad temperatūra normalizējas. Parastā deva, kas norādīta Levofloksacīna instrukcijā, ir 500 mg. Precīzu režīmu un vēlamo ārstēšanas ilgumu nosaka individuāli atkarībā no slimības:

  • akūts sinusīts - zāles lieto vienu reizi dienā 10-14 dienas;
  • pneimonija, sepse - zāles lieto 1-2 reizes dienā 7-14 dienas;
  • akūts pielonefrīts - zāles lieto vienu reizi dienā 3-10 dienas;
  • ādas infekcija - zāles lieto 2 reizes dienā 7-14 dienas;
  • tuberkuloze - zāles lieto 1-2 reizes dienā 3 mēnešus;
  • hroniska bronhīta saasināšanās - zāles lieto vienu reizi dienā 7-10 dienas;
  • prostatīts - zāles lieto vienu reizi dienā 14 dienas, pēc tam jums jāpāriet uz tablešu lietošanu 500 mg devā saskaņā ar to pašu shēmu;
  • žults ceļu infekcija - zāles lieto vienu reizi dienā;
  • Sibīrijas mēris - zāles lieto vienu reizi dienā. Pēc tam, kad pacienta stāvoklis stabilizējas, ir nepieciešams pāriet uz zāļu tablešu formas lietošanu saskaņā ar to pašu shēmu vēl 8 nedēļas;
  • vēdera dobuma infekcija - zāles lieto vienu reizi dienā 7-14 dienas.

Jebkurai slimībai pēc stāvokļa normalizēšanas jūs varat pāriet uz Levofloxacin tablešu lietošanu saskaņā ar to pašu shēmu līdz kursa beigām.

Terapiju ar šīm zālēm nevajadzētu iepriekš pārtraukt vai apzināti izlaist. Ja tablete vai infūzija joprojām tiek izlaista, jums nekavējoties jālieto nepieciešamā deva un pēc tam jāturpina ārstēšana tajā pašā režīmā..

Cilvēkiem ar smagiem nieru darbības traucējumiem ar kreatinīna klīrensu līdz 50 ml / min ir nepieciešama sava shēma. Atkarībā no kreatinīna klīrensa (CC) ārstēšanas režīms var būt šāds:

  • CC 20 ml / min - 50 ml / min - terapijas sākumā lietojiet 250/500 mg, pēc tam pacientam jāsaņem puse no sākotnējās devas, t.i., 125/250 mg katru dienu.
  • CC 10 ml / min - 19 ml / min - terapijas sākumā tiek lietoti 250/500 mg, pēc tam pacientam jāsaņem puse no sākotnējās devas, t.i., 125/250 mg ik pēc divām dienām.

Terapijas laikā ar šīm zālēm ieteicams izvairīties no saules gaismas ietekmes un neiet uz solāriju.

Retos gadījumos pacientiem var attīstīties tendinīts. Pēc mazākās aizdomas par cīpslu iekaisumu, pārtrauciet zāļu lietošanu un sāciet ārstēt cīpslu iekaisumu..

Turklāt glikozes-6-fosfāta dehidrogenāzes trūkuma gadījumā zāles var izraisīt eritrocītu hemolīzi. Tātad šai pacientu kategorijai zāles jālieto piesardzīgi, ievērojot bilirubīna un hemoglobīna līmeni.

Zāles negatīvi ietekmē psihomotorās reakcijas ātrumu un spēju koncentrēties, tādēļ, lietojot tās, ieteicams atteikties no darba, kas prasa rūpīgu uzmanības koncentrēšanu un ātras reakcijas. Šīs darbības ietver arī automašīnu vadīšanu un tehnikas apkalpošanu..

Acu pilieni tiek pilināti konjunktīvas maisiņā ar 1-2 pilienu devu vienā vai abās acīs. Tas jādara ik pēc 2 stundām (līdz astoņām reizēm dienas laikā) pirmajās divās ārstēšanas dienās. Pēc tam vēl 3-7 dienas zāles jālieto ik pēc 4 stundām (līdz 4 reizēm dienas laikā). Kopumā kurss ir paredzēts 5-7 dienām.

Ja ir nepieciešams papildus lietot citas zāles acīm, jāievēro 15 minūšu pārtraukums starp instilācijām..

Instilācijas laikā jums jācenšas nepieskarties pilinātāja galam pie plakstiņiem un audiem acu tuvumā.

Pārdozēšana

Pārdozējot zāles, visticamāk, rodas nevēlamas nervu sistēmas reakcijas: krampji, reibonis, apjukums utt. Turklāt var parādīties kuņģa-zarnu trakta traucējumi, Q-T intervāla pagarināšanās, gļotādu erozīvi bojājumi..

Terapija ir simptomātiska. Dialīze ir neefektīva, un nav specifiska antidota.

Levofloksacīna pārdozēšana acu pilienu veidā ir maz ticama. Iespējams audu kairinājums: dedzināšana, pietūkums, asarošana, apsārtums, sāpes acīs. Ja parādās šie simptomi, acis jānoskalo ar tīru ūdeni istabas temperatūrā. Un, ja blakusparādības ir izteiktas, jums jāsazinās ar speciālistu.

Mijiedarbība

Zāļu efektivitāte tiek ievērojami samazināta, ja to lieto kopā ar Sukralfātu, kā arī ar antacīdiem, kas satur alumīnija, magnija un dzelzs sāļus. Tādējādi starp šo līdzekļu ņemšanu jābūt vismaz divu stundu intervālam..

Ja nepieciešams, vienlaikus jākontrolē asins koagulācijas sistēma, lietojot kopā ar K vitamīna antagonistiem.

Cimetidīns un probenicīds zināmā mērā palēnina aktīvās vielas Levofloksacīna izdalīšanos. Tāpēc ieteicams terapiju ar šādu līdzekļu kombināciju veikt piesardzīgi..

Nelielā mērā zāles palielina arī ciklosporīna pusperiodu. Un kombinācija ar glikokortikosteroīdiem palielina cīpslu plīsumu iespējamību.

Mijiedarbojoties ar NSPL un teofilīnu, palielinās konvulsīvā gatavība.

Levofloksacīns infūzijām tiek kombinēts ar šādiem šķīdumiem iekšējai lietošanai:

  • Ringera šķīdums ar dekstrozi (koncentrācija 2,5%);
  • dekstrozes šķīdums (koncentrācija 2,5%);
  • fizioloģiskais šķīdums;
  • risinājumi parenterālai barošanai.

Nejauciet zāles ar heparīna vai nātrija bikarbonāta šķīdumu.

Acu pilienu klīniski nozīmīga mijiedarbība ar citām zālēm ir maz ticama.

Pārdošanas noteikumi

Pārdots pēc receptes.

Uzglabāšanas apstākļi

Uzglabājiet zāles maziem bērniem nepieejamā vietā un sausā vietā, pasargājot no saules gaismas. Optimālā temperatūra - līdz 25 ° С..

Glabāšanas laiks

Zāles jebkurā uzglabāšanas formā jāuzglabā ne ilgāk kā 2 gadus. Pudele ar acu pilieniem pēc atvēršanas ir izmantojama 30 dienas. Pēc derīguma termiņa beigām jūs nevarat lietot zāles.

Levofloksacīns (levofloksacīns)

Krievu nosaukums

Vielas latīņu nosaukums ir Levofloksacīns

Ķīmiskais nosaukums

(-) - (S) -9-fluor-2,3-dihidro-3-metil-10- (4-metil-1-piperazinil) -7-okso-7H-pirido [1,2,3-de] 1,4-benzoksazīn-6-karbonskābes hemihidrāts

Bruto formula

Vielas Levofloksacīns farmakoloģiskā grupa

  • Hinoloni / fluorhinoloni
  • Oftalmoloģiskie līdzekļi

Nosoloģiskā klasifikācija (ICD-10)

  • A16 Elpošanas sistēmas tuberkuloze, kas nav bakterioloģiski vai histoloģiski apstiprināta
  • A22 Sibīrijas mēris
  • A49 Bakteriāla infekcija nenoteiktā vietā
  • H32.0 Korioretinālais iekaisums infekcijas un parazitāro slimību gadījumā, kas klasificētas citur
  • H59 Acs un tā palīgierīces traucējumi pēc medicīniskām procedūrām
  • J01 Akūts sinusīts
  • J18 Pneimonija, nenorādot izraisītāju
  • J18.9 Pneimonija, nenoteikta
  • J42 Precizēts hronisks bronhīts
  • L08.9 Lokāla ādas un zemādas audu infekcija, nenoteikta
  • N12 Tubulo-intersticiāls nefrīts, kas nav norādīts kā akūts vai hronisks
  • N39.0 Urīnceļu infekcija bez lokalizācijas
  • N41.1 Hronisks prostatīts
  • T88.9 Operācijas un terapijas komplikācija, nenoteikta

CAS kods

Vielas Levofloksacīns raksturojums

Sintētisks ķīmijterapijas līdzeklis, fluorēts karboksichinolons, bez piemaisījumiem racēmiskā savienojuma S-enantiomērs - ofloksacīns. Gaišs, no dzeltenbalts līdz dzeltenbalts kristālisks pulveris vai kristāli. Molekulmasa 370,38. Viegli šķīst ūdenī ar pH 0,6–6,7. Molekula pastāv kā amfions pie pH vērtībām, kas atbilst tievās zarnas videi. Tam ir spēja veidot stabilus savienojumus ar daudzu metālu joniem. Spēja veidot helātu savienojumus in vitro samazinās šādā secībā: Al +3> Cu +2> Zn +2> Mg +2> Ca +2.

Farmakoloģija

Farmakodinamika

Piemīt plašs darbības spektrs. Inhibē baktēriju topoizomerāzi IV un DNS žirāzi (II tipa topoizomerāzi) - fermentus, kas nepieciešami baktēriju DNS replikācijai, transkripcijai, labošanai un rekombinācijai. Koncentrācijās, kas līdzvērtīgas vai nedaudz pārsniedz inhibējošo koncentrāciju, tam visbiežāk ir baktericīds efekts. In vitro rezistence pret levofloksacīnu, kas rodas spontānu mutāciju dēļ, ir reta (10 −9 −10 −10). Lai gan starp levofloksacīnu un citiem fluorhinoloniem ir novērota krusteniskā rezistence, daži pret citiem fluorhinoloniem rezistenti organismi var būt uzņēmīgi pret levofloksacīnu..

Dibināta in vitro un klīniskajos pētījumos apstiprināta efektivitāte pret grampozitīvām baktērijām - Enterococcus faecalis, Staphylococcus aureus (uzņēmīgi pret meticilīnu), Staphylococcus epidermidis (uzņēmīgi pret meticilīnu), Staphylococcus saprophyticus celmiem, Streptococcus saprophyticus celmiem pyogenes; gramnegatīvās baktērijas - Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella pneumoniae, Legionella pneumophila, Moraxella catarrhalis, Proteus mirabilis, Pseudomonas aeruginosa, Serratia marcescens - un citi mikroorganismi.

Lielākajai daļai (≥90%) šādu mikroorganismu celmu levofloksacīna MIC (2 μg / ml vai mazāk) tika noteikts in vitro, tomēr adekvātos un labi kontrolētos pētījumos levofloksacīna klīniskās lietošanas efektivitāte un drošība šo patogēnu izraisīto infekciju ārstēšanā nav noteikta: grampozitīvs baktērijas - Staphylococcus haemolyticus, Streptococcus (C / F grupa), Streptococcus (G grupa), Streptococcus agalactiae, Streptococcus milleri, Streptococcus viridans, Bacillus anthracis; Gramnegatīvās baktērijas - Acinetobacter lwoffii, Acinetobacter baumannii, Bordetella pertussis, Citrobacter (diversus) koseri, Citrobacter freundii, Enterobacter aerogenes, Enterobacter sakazakii, Klebsiella oxytoca, Morganella morganii, Pantoea vultida (Enterobacter), Yersinia pestis; grampozitīvi anaerobi - Clostridium perfringens.

Var būt efektīvs pret mikroorganismiem, kas izturīgi pret aminoglikozīdiem, makrolīdiem un beta-laktāma antibiotikām (ieskaitot penicilīnu).

* Celmi ar daudzkārtēju rezistenci pret antibiotikām (vairāku zāļu rezistents Streptococcus pneumoniae - MDRSP) ietver celmus, kas izturīgi pret divām vai vairākām no šīm antibiotikām: penicilīns (ar MIC ≥2 μg / ml), otrās paaudzes cefalosporīni (piemēram, cefuroksīms), makrolīdi, tetraciklīni un trimetoprims / sulfametoksazols.

Klīniskie pētījumi

Levofloksacīna efektivitāte sabiedrībā iegūtas bakteriālas pneimonijas ārstēšanā (7-14 dienu dozēšanas shēma) ir pētīta divos perspektīvos daudzcentru klīniskajos pētījumos. Pirmajā randomizētajā pētījumā, kurā piedalījās 590 pacienti ar sabiedrībā iegūtu baktēriju pneimoniju, tika veikts salīdzinošs pētījums par levofloksacīna efektivitāti 500 mg devā vienu reizi dienā iekšķīgi vai intravenozi 7-14 dienas un cefalosporīnus ar kopējo ārstēšanas ilgumu 7-14 dienas; ja bija aizdomas vai apstiprinājās netipiska pneimonijas izraisītāja klātbūtne, salīdzinošās grupas pacienti varēja papildus saņemt eritromicīnu vai doksiciklīnu. Klīniskā iedarbība (izārstēšana vai uzlabošanās) 5.-7. Dienā pēc levofloksacīna terapijas beigām bija 95%, salīdzinot ar 83% salīdzināšanas grupā. Otrajā pētījumā, kurā piedalījās 264 pacienti, kuri saņēma levofloksacīnu 500 mg devā vienu reizi dienā iekšķīgi vai intravenozi 7-14 dienas, klīniskais efekts bija 93%. Abos pētījumos levofloksacīna efektivitāte netipiskas pneimonijas ārstēšanā, ko izraisīja Chlamydia pneumoniae, Mycoplasma pneumoniae un Legionella pneumoniae, bija attiecīgi 96, 96 un 70%. Mikrobioloģiskās izskaušanas pakāpe abos pētījumos atkarībā no patogēna bija: H. influenzae - 98%, S. pneumoniae - 95%, S. aureus - 88%, M. catarrhalis - 94%, H. parainfluenzae - 95%, K. pneumoniae - 100%.

Levofloksacīns ir efektīvs sabiedrībā iegūtas pneimonijas ārstēšanai, ko izraisa Streptococcus pneumoniae (MDRSP) multirezistenti celmi. Pēc 40 pacientu izolēto MDRSP izolātu mikrobioloģiskā novērtējuma izrādījās, ka 38 pacienti (95%) pēc levofloksacīna terapijas pabeigšanas sasniedza klīnisko (atveseļošanās vai uzlabošanās) un bakterioloģisko efektu. Bakterioloģiskās izskaušanas pakāpe bija dažādiem patogēniem: pret penicilīnu rezistentiem celmiem - 94,1%, pret 2. paaudzes cefalosporīniem izturīgiem celmiem - 96,9%, pret makrolīdiem izturīgiem celmiem - 96,6%, celmiem, kas izturīgi pret trimetoprimu / sulfametoksazolu - 89,5%, izturīgi pret tetraciklīniem - 100%.

Levofloksacīna efektivitāte un drošība sabiedrībā iegūtas bakteriālas pneimonijas gadījumā (5 dienu dozēšanas shēma) tika novērtēta dubultmaskētā, randomizētā, perspektīvā daudzcentru pētījumā, kurā piedalījās 528 ambulatori un hospitalizēti pieaugušie pacienti ar klīniski un radiogrāfiski nosakāmu sabiedrībā iegūtu pneimoniju no vieglas līdz smagas pakāpes, salīdzinot ar levofloksacīna devu. 750 mg (IV vai iekšķīgi katru dienu piecas dienas) vai 500 mg (IV vai iekšķīgi katru dienu 10 dienas). Klīniskais efekts (uzlabošanās vai atveseļošanās) bija 90,9% grupā, kas saņēma levofloksacīnu 750 mg devā, un 91,1% grupā, kas saņēma levofloksacīnu 500 mg devā. 5 dienu dozēšanas shēmas mikrobioloģiskā efektivitāte (bakterioloģiskās izskaušanas pakāpe) atkarībā no patogēna: S.pneumoniae - 95%, Haemophilus influenzae - 100%, Haemophilus pararainfluenzae - 100%, Mycoplasma pneumoniae - 96%, Chlamydophila pneumoniae - 87%.

Levofloksacīna efektivitāte un drošība, ārstējot akūtu bakteriālu sinusītu (5 un 10-14 dienu dozēšanas shēmas), ko izraisa Streptococcus pneumoniae, Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, tika novērtēta dubultmaskētā, randomizētā, perspektīvā, daudzcentru pētījumā par perkusīviem levofloksacīnu, kuri 780 pacientus saņēma vienu reizi dienā 750 mg devā 5 dienas vai 500 mg 10 dienas. Saskaņā ar mikrobioloģisko novērtējumu levofloksacīna (pilnīga vai daļēja akūta bakteriāla sinusīta simptomu izzušana tādā mērā, ka turpmāka antibakteriāla terapija netika uzskatīta par nepieciešamu) klīniskā iedarbība bija 91,4% grupā, kas saņēma levofloksacīnu 750 mg devā un 88,6% grupa, kas saņēma 500 mg levofloksacīna.

Levofloksacīna efektivitāte sarežģītu urīnceļu infekciju un akūta pielonefrīta ārstēšanā (5 dienu dozēšanas shēma) tika novērtēta 1109 pacientiem randomizētā, dubultmaskētā, daudzcentru klīniskā pētījumā, kurā pacienti saņēma levofloksacīnu devā 750 mg IV vai iekšķīgi vienu reizi dienā. 5 dienas (546 pacienti) vai 400 mg ciprofloksacīna IV vai 500 mg iekšķīgi divas reizes dienā 10 dienas (563 pacienti). Levofloksacīna efektivitāte pēc 10-14 dienām tika novērtēta pēc bakterioloģiskās izskaušanas pakāpes un atkarībā no patogēna bija: Escherichia coli - 90%, Klebsiella pneumoniae - 87%, Proteus mirabilis - 100%.

Levofloksacīna efektivitāte un drošība sarežģītu urīnceļu infekciju un akūta pielonefrīta ārstēšanā (10 dienu dozēšanas shēma) tika novērtēta 10 dienu ārstēšanas kursa laikā ar levofloksacīnu 250 mg devā iekšķīgi vienu reizi dienā 285 pacientiem ar nekomplicētām urīnceļu infekcijām, ko sarežģīja urīnceļu infekcijas. ceļi (vieglas vai vidēji smagas pakāpes) un akūts pielonefrīts (vieglas vai vidēji smagas pakāpes) randomizētā, dubultmaskētā, daudzcentru klīniskā pētījumā. Mikrobioloģiskā efektivitāte, ko mēra ar mikroorganismu bakterioloģisko izskaušanu, bija aptuveni 93%.

Levofloksacīna efektivitāte infekcijas ādas un ādas struktūru bojājumos tika pētīta atklātā, randomizētā salīdzinošā pētījumā, kurā piedalījās 399 pacienti, kuri levofloksacīnu saņēma 750 mg dienā (i.v., tad iekšķīgi) vai atsauces zāles (10 ± 4,7) dienas. Ķirurģiskas manipulācijas ar sarežģītām infekcijām (atmirušo audu izgriešana un drenāža) neilgi pirms antibiotiku terapijas sākuma vai tās laikā (kompleksās terapijas ietvaros) tika veiktas 45% pacientu, kuri saņēma levofloksacīnu, un 44% pacientu salīdzināšanas grupā. Pacientiem, kurus novēroja 2-5 dienas pēc zāļu terapijas beigām, klīniskais efekts grupā, kas saņēma levofloksacīnu, bija 116/138 (84,1%) un salīdzinošajā grupā - 106/132 (80,3%)..

Levofloksacīna efektivitāte tika pierādīta arī daudzcentru, randomizētā, atklātā pētījumā hospitālās pneimonijas ārstēšanā un daudzcentru, randomizētā, dubultmaskētā pētījumā hroniska bakteriāla prostatīta ārstēšanā..

Acu pilieni

Randomizētos, dubultmaskētos, daudzcentru kontrolētos pētījumos bakteriālā konjunktivīta ārstēšanā levofloksacīna 0,5% acu pilienu klīniskā iedarbība terapijas beigās (6–10 dienas) bija 79%. Mikrobioloģiskās izskaušanas pakāpe sasniedza 90%.

Farmakokinētika

Absorbcija. Pēc iekšķīgas lietošanas tas ātri un pilnīgi uzsūcas no kuņģa-zarnu trakta, 500 mg un 750 mg levofloksacīna tablešu absolūtā biopieejamība ir 99%. Cmaks sasniegts 1-2 stundu laikā. Lietojot vienlaikus ar ēdienu, laiks Cmax sasniegšanai nedaudz palielināsmaks (1 h) un C nedaudz samazināsmaks (par 14%), tāpēc levofloksacīnu var ordinēt neatkarīgi no ēdienreizes. Pēc vienas intravenozas injekcijas veseliem brīvprātīgajiem ar 500 mg devu (infūzija 60 minūšu laikā) Cmaks bija (6,2 ± 1) μg / ml, lietojot 750 mg devu (infūzija 90 minūtes) - (11,5 ± 4) μg / ml. Levofloksacīna farmakokinētika ir lineāra un paredzama pēc vienreizējas un atkārtotas iekšķīgas un intravenozas ievadīšanas. Nemainīga koncentrācija plazmā tiek sasniegta pēc 48 stundām, lietojot 500-750 mg 1 reizi dienā. Atkārtoti ievadot veselus brīvprātīgos, Cmaks bija: iekšķīgai lietošanai 500 mg dienā - (5,7 ± 1,4) μg / ml, 750 mg / dienā - (8,6 ± 1,9) μg / ml; intravenozi ievadot 500 mg dienā - (6,4 ± 0,8) μg / ml, 750 mg / dienā - (12,1 ± 4,1) μg / ml. Pēc intravenozas ievadīšanas levofloksacīna koncentrācijas plazmā ir līdzīgas kā pēc iekšķīgas lietošanas ekvivalentā devā..

Izplatīšana. Vidējais Vd ir 74–112 litri pēc vienreizējas un atkārtotas 500 un 750 mg devas. Tas ir plaši izplatīts ķermeņa audos, labi iekļūst plaušu audos (koncentrācija plaušās ir 2–5 reizes lielāka nekā koncentrācija plazmā). In vitro koncentrācijas diapazonā, kas atbilst klīniskajām vērtībām (1–10 μg / ml), saistīšanās ar plazmas olbaltumvielām (galvenokārt albumīnu) ir 24–38% un nav atkarīga no levofloksacīna koncentrācijas.

Metabolisms un izdalīšanās. Stereoķīmiski stabils plazmā un urīnā, nepārvēršas par tā enantiomēru D-ofloksacīnu. Tas praktiski netiek metabolizēts organismā. Tas izdalās galvenokārt nemainīts ar urīnu (aptuveni 87% no devas 48 stundu laikā), nelielos daudzumos ar izkārnījumiem (mazāk nekā 4% 72 stundu laikā). Mazāk nekā 5% tiek noteikts urīnā metabolītu veidā (desmetils, slāpekļa oksīds) ar nenozīmīgu specifisku farmakoloģisko aktivitāti.

Terminālis T1/2 no plazmas ir 6-8 stundas pēc vienas vai atkārtotas injekcijas iekšķīgi vai intravenozi. Kopējais Cl ir 144-226 ml / min, nieru Cl ir 96-142 ml / min, izvadīšanu veic ar glomerulāro filtrāciju un sekrēciju caurulēs. Vienlaicīga cimetidīna vai probenecīda lietošana noved pie nieru Cl samazināšanās attiecīgi par 24 un 35%, kas norāda uz proksimālo kanāliņu levofloksacīna sekrēciju. Levofloksacīna kristāli svaigi savāktā urīnā netika konstatēti.

Īpašas pacientu grupas

Vecums, dzimums, rase. Levofloksacīna farmakokinētika nav atkarīga no pacientu vecuma, dzimuma un rases.

Pēc 500 mg iekšķīgas lietošanas veseliem brīvprātīgajiem vīriešiem T1/2 vidēji 7,5 stundas salīdzinājumā ar 6,1 stundām sievietēm; atšķirības bija saistītas ar vīriešu un sieviešu nieru darbības stāvokļa īpašībām, un tām nebija klīniskas nozīmes.

Farmakokinētikas pazīmes atkarībā no rases tika pētītas, izmantojot kovariācijas analīzi par 72 subjektu datiem: 48 - kaukāziešu rases pārstāvji un 24 - citi; netika konstatētas atšķirības attiecībā uz kopējo klīrensu un izplatīšanās tilpumu.

Vecāka gadagājuma cilvēki. Levofloksacīna farmakokinētika gados vecākiem pacientiem būtiski neatšķiras, ja ņem vērā individuālas atšķirības kreatinīna klīrensa vērtībās. Pēc vienreizējas 500 mg levofloksacīna T devas iekšķīgai lietošanai1/2 veseliem gados vecākiem pacientiem (66–80 gadus veci) bija 7,6 stundas, salīdzinot ar 6 stundām jaunākiem pacientiem; atšķirības ir saistītas ar nieru darbības mainīgumu un ir klīniski nenozīmīgas. Gados vecākiem pacientiem deva nav jāpielāgo.

Nieru mazspēja Pacientiem ar traucētu nieru darbību (Cl kreatinīna T1/2, deva jāpielāgo, lai novērstu kumulāciju. Hemodialīze un ilgstoša ambulatorā peritoneālā dialīze levofloksacīnu neizvada no organisma, tāpēc tām nav nepieciešamas papildu devas..

Aknu mazspēja. Farmakokinētiskie pētījumi pacientiem ar aknu slimībām nav veikti. Tā kā levofloksacīna metabolisms ir nenozīmīgs, nav paredzama aknu bojājuma ietekme uz farmakokinētiku..

Bērni. Pēc vienreizējas intravenozas levofloksacīna devas 7 mg / kg ievadīšanas bērniem vecumā no 6 mēnešiem līdz 16 gadiem zāles izdalījās ātrāk nekā pieaugušiem pacientiem. Turpmākā farmakokinētiskā analīze rāda, ka, lietojot devu 8 mg / kg (ne vairāk kā 250 mg vienā devā) ik pēc 12 stundām 6 līdz 17 gadus veciem bērniem līdzsvara stāvoklī, AUC vērtības tiks sasniegtas0-24 un Cmaks plazmā, salīdzinot ar pieaugušajiem pacientiem ar 500 mg levofloksacīna devu ik pēc 24 stundām.

Levofloksacīna farmakokinētika pacientiem ar smagu sabiedrībā iegūtu pneimoniju neatšķiras no veseliem brīvprātīgajiem.

Pētījums par levofloksacīna farmakokinētiku, lietojot to 0,5% acu pilienu veidā, tika veikts 15 veseliem pieaugušiem brīvprātīgajiem. 15 dienu lietošanas kursa laikā levofloksacīna koncentrāciju plazmā mēra dažādos laika punktos. Vidējā levofloksacīna koncentrācija plazmā 1 stundu pēc instilācijas svārstījās no 0,86 ng / ml pirmajā dienā līdz 2,05 ng / ml piecpadsmitajā dienā. Cmaks Levofloksacīna līmenis plazmā bija 2,25 ng / ml, un tas tika sasniegts 4. dienā pēc 2 dienu lietošanas ik pēc 2 stundām (līdz 8 reizēm dienā). Cmaks 15. dienā sasniegtais levofloksacīns bija vairāk nekā 1000 reizes mazāks par koncentrāciju, kas novērota pēc standarta levofloksacīna devu uzņemšanas.

Pētījumos ar veseliem pieaugušiem brīvprātīgajiem (n = 30) tika parādīts, ka vidējā levofloksacīna koncentrācija asaru plēvē, kas mērīta 4 un 6 stundas pēc instilācijas, bija attiecīgi 17,0 μg / ml un 6,6 μg / ml (klīniskā nozīme nav zināma).

Eksperimentālā toksikoloģija un / vai farmakoloģija

Ir pierādīts, ka levofloksacīns un citi fluorhinoloni izraisa artropātiju jauniem augošiem dzīvniekiem lielākajā daļā pārbaudīto sugu.

Trīs mēnešus veciem suņiem iekšķīgi lietojot levofloksacīnu 40 mg / kg / dienā devā, klīniski nozīmīga artropātija un zāļu lietošanas pārtraukšana tika pārtraukta 8. dienā no plānotajām 14 dienām. Nelielas muskuļu un skeleta sistēmas klīniskās ietekmes, ja nav lielu patoloģisku vai histopatoloģisku patoloģiju, tika novērotas zemākās devas līmeņa - 2,5 mg / kg / dienā (aptuveni 0,2 reizes lielāka nekā pediatriskā deva, pamatojoties uz AUC salīdzinājumu) lietošanas rezultātā. Sinovīts un locītavu skrimšļa bojājumi tika novēroti, lietojot 10 un 40 mg / kg devas (aptuveni 0,7 un 2,4 reizes pārsniedzot devu bērniem, pamatojoties uz AUC salīdzinājumu). Suņiem, kuri tika ārstēti ar levofloksacīnu devās 10 un 40 mg / kg / dienā, bruto locītavu skrimšļa patoloģija un histopatoloģiskās izmaiņas saglabājās līdz 18 nedēļu atveseļošanās perioda beigām..

Eksperimentos ar dzīvniekiem levofloksacīna lietošana nenobriedušām žurkām un suņiem iekšķīgi vai intravenozi izraisīja osteohondrozes biežuma palielināšanos. Nenobriedušiem suņiem ar levofloksacīnu locītavu, kuriem ir galvenais svars, histopatoloģiskā izmeklēšana parādīja pastāvīgus skrimšļa bojājumus. Citi fluorhinoloni arī izraisa līdzīgu erozīvu izmaiņu attīstību locītavās, kurām ir galvenais svars, un citas artropātijas izpausmes nenobriedušiem dažādu sugu dzīvniekiem.

Nenobriedušiem suņiem (vecumā no 4 līdz 5 mēnešiem) iekšķīgi lietojot devu 10 mg / kg dienā 7 dienas vai IV devā 4 mg / kg dienā 14 dienas, attīstījās artropātija. Lietojot iekšķīgi 300 mg / kg dienā 7 dienas vai IV 60 mg / kg dienā 4 nedēļas, nenobriedušām žurkām izraisīja artropātiju.

Pētījumos ar pelēm levofloksacīnam bija fototoksiska iedarbība, pēc smaguma pakāpes līdzīga ofloksacīnam, bet mazāk izteikta salīdzinājumā ar citiem fluorhinoloniem.

Lai gan dažos pētījumos ar žurkām ar i.v. ievadīšanu tika novērota kristālūrija, urīnpūslī neveidojās urīna kristāli, tie tika atrasti tikai pēc urinēšanas un nebija saistīti ar nefrotoksicitāti..

Eksperimentos ar pelēm fluorhinolonu stimulējošā iedarbība uz centrālo nervu sistēmu tika pastiprināta, ja tos lietoja vienlaikus ar NSPL..

Ātri lietojot suņiem 6 mg / kg vai vairāk, levofloksacīns izraisīja hipotensīvu iedarbību, iespējams, histamīna izdalīšanās dēļ.

In vitro un in vivo pētījumos levofloksacīnam terapeitiskās koncentrācijās nebija inducējošas vai inhibējošas ietekmes uz enzīmu sistēmām, tāpēc nav sagaidāma nekāda fermentu izraisīta ietekme uz citu zāļu metabolismu..

Kancerogenitāte, mutagenitāte, ietekme uz auglību

In vivo bioloģiskajos pētījumos ar žurkām levofloksacīns neuzrādīja kancerogēnas īpašības, lietojot to katru dienu 2 gadus, lietojot devas līdz 100 mg / kg dienā (1,4 reizes lielākas nekā MRDC (750 mg) ķermeņa virsmas laukuma ziņā). Levofloksacīns nevienā devu režīmā nesamazināja laika periodu līdz UV izraisītu ādas audzēju attīstībai kailām albīnpelēm (Skh-1) un tādējādi eksperimentālos apstākļos neizrādīja fotokancerogēnas īpašības. Levofloksacīna koncentrācija kailu peles ādas audos bija 25–42 μg / g, lietojot fotokancerogenitātes pētījumā maksimālās devas (300 mg / kg / dienā). Salīdzinājumam: cilvēkiem levofloksacīna koncentrācija ādas audos, lietojot 750 mg devā, vidēji ir 11,8 μg / gmaks plazmā.

Šādos pētījumos mutagēnās īpašības neuzrādīja: Eimsa baktēriju S. Typhimurium un E. Coli tests, ķīniešu kāmju olnīcu šūnu hipoksantīna-guanīna fosforibosiltransferāzes tests, mikrokodolu tests pelēm, dominējošo letālo mutāciju pārbaude pelēm, DNS sintēzes tests žurkām māsas hromatīdu apmaiņas tests pelēm. Atklāta mutagēna aktivitāte in vitro testos, lai noteiktu hromosomu aberācijas (uz CHL šūnu līnijas) un māsu hromatīdu apmaiņu (uz CHL / IU šūnu līnijas).

Tas neietekmēja žurku auglību un reproduktīvo funkciju, ja to lietoja iekšķīgi 360 mg / kg dienā (ķermeņa virsmas laukuma ziņā 4,2 reizes lielāka nekā MRSA) vai intravenozi 100 mg / kg dienā (pēc devas). Ķermeņa virsmas laukuma izteiksmē 1,2 reizes pārsniedz MRDC).

Vielas Levofloksacīns lietošana

Iekšķīgai lietošanai un intravenozai lietošanai paredzētais levofloksacīns ir paredzēts infekcijas un iekaisuma slimību ārstēšanai, ko izraisa patogēni, kuri ir uzņēmīgi pret levofloksacīnu, pieaugušajiem, t.sk. : sabiedrībā iegūta pneimonija; nekomplicētas urīnceļu infekcijas; sarežģītas urīnceļu infekcijas (ieskaitot pielonefrītu); hronisks bakteriāls prostatīts; ādas un mīksto audu infekcijas; kā daļa no kompleksās terapijas pret zālēm izturīgām tuberkulozes formām; Sibīrijas mēra profilakse un ārstēšana gaisa infekcijas gadījumā; akūts sinusīts (tabletes); hroniska bronhīta saasināšanās (tabletes); slimnīcas pneimonija (750 mg tablešu devām).

Lietojot levofloksacīnu, jāņem vērā oficiālie valstu ieteikumi par antibakteriālo līdzekļu pareizu lietošanu, kā arī par patogēno mikroorganismu jutīgumu noteiktā valstī (sk. "Īpašās instrukcijas")..

Levofloksacīns 0,5% acu pilienu veidā ir paredzēts jutīgu mikroorganismu izraisītu virspusēju bakteriālu acu infekciju ārstēšanai pieaugušajiem un bērniem, kas vecāki par 1 gadu; komplikāciju profilaksei pēc ķirurģiskām un lāzera acu operācijām.

Kontrindikācijas

Sistēmiskai lietošanai: paaugstināta jutība pret levofloksacīnu vai citiem hinoloniem; epilepsija; pseidoparalītiskā myasthenia gravis (myasthenia gravis) (sk. "Blakusparādības", "Piesardzības pasākumi"); cīpslu bojājumu vēsture, lietojot fluorhinolonus; bērni un pusaudži līdz 18 gadu vecumam (nepilnīga skeleta augšanas dēļ, jo nevar pilnībā izslēgt skrimšļa augšanas punktu bojājuma risku); grūtniecība (nevar pilnībā izslēgt augļa skrimšļa augšanas punktu bojājuma risku); zīdīšanas periods (nevar pilnībā izslēgt bērna kaulu augšanas skrimšļa punktu bojājuma risku).

Acu pilieni: paaugstināta jutība pret levofloksacīnu vai citiem hinoloniem.

Lietošanas ierobežojumi

Sistēmiskai lietošanai:

- pacientiem, kuriem ir nosliece uz krampju attīstību (pacientiem ar iepriekšējiem centrālās nervu sistēmas bojājumiem, pacientiem, kuri vienlaikus lieto zāles, kas pazemina smadzeņu krampju slieksni, piemēram, fenbufēnu, teofilīnu) (sk. "Mijiedarbība");

- pacientiem ar latentu vai acīmredzamu glikozes-6-fosfāta dehidrogenāzes deficītu (palielināts hemolītisko reakciju risks hinolonu terapijas laikā);

- pacientiem ar pavājinātu nieru darbību (nepieciešama obligāta nieru darbības kontrole, kā arī koriģēt devu režīmu);

- pacientiem ar zināmiem QT intervāla pagarināšanās riska faktoriem: vecāks vecums; sieviešu dzimums, nekoriģēti elektrolītu traucējumi (hipokaliēmija, hipomagnēzija); iedzimts QT intervāla pagarinājums; sirds slimība (sirds mazspēja, miokarda infarkts, bradikardija); vienlaicīga zāļu lietošana, kas var pagarināt QT intervālu (IA un III klases antiaritmiskie līdzekļi, tricikliskie antidepresanti, makrolīdi, antipsihotiskie līdzekļi) (sk. "Pārdozēšana", "Mijiedarbība", "Piesardzības pasākumi");

- pacientiem ar cukura diabētu, kuri saņem ārstēšanu ar perorāliem hipoglikemizējošiem līdzekļiem, piemēram, glibenklamīdu vai insulīna preparātiem (palielinās hipoglikēmijas risks);

- pacientiem ar smagām citu fluorhinolonu blakusparādībām, piemēram, smagām neiroloģiskām reakcijām (palielināts līdzīgu blakusparādību risks, lietojot levofloksacīnu);

- pacientiem ar psihozi vai pacientiem ar anamnēzē garīgām slimībām (sk. PIESARDZĪBAS PASĀKUMUS).

Acu pilieni: bērnu vecums (drošība un efektivitāte nav noteikta).

Lietošana grūtniecības un zīdīšanas laikā

Lietošana grūtniecības laikā ir iespējama tikai tad, ja paredzamā terapijas ietekme atsver iespējamo risku auglim (nav veikti atbilstoši, stingri kontrolēti pētījumi par lietošanu grūtniecēm).

Levofloksacīnam žurkām nebija teratogēnas iedarbības, ja to lietoja iekšķīgi, lietojot devu 810 mg / kg dienā (ķermeņa virsmas laukuma ziņā 9,4 reizes augstāku nekā MRDC) vai intravenozi ievadot 160 mg / kg dienā (1, Ķermeņa virsmas laukuma 9 reizes lielāka par MRDC). Perorāla lietošana grūsnām žurkām ar devu 810 mg / kg / dienā izraisīja intrauterīnās nāves biežuma palielināšanos un augļa ķermeņa svara samazināšanos. Eksperimentos ar trušiem netika atklāta teratogēna iedarbība, lietojot iekšķīgi 50 mg / kg dienā (ķermeņa virsmas laukuma ziņā 1,1 reizes lielāka par MRDC) vai ievadot intravenozi 25 mg / kg dienā, kas atbilst 0,5 mrdch ķermeņa virsmas laukuma ziņā.

FDA C darbības kategorija.

Ņemot vērā citu fluorhinolonu pētījumu rezultātus un ļoti ierobežotos datus par levofloksacīnu, var pieņemt, ka levofloksacīns var nonākt mātes pienā zīdītājām. Sakarā ar iespējamām nopietnām nevēlamām blakusparādībām zīdītiem bērniem, sievietēm, kas baro bērnu ar krūti, vai nu jāpārtrauc zīdīšana, vai arī sistēmiska levofloksacīna lietošana (ņemot vērā zāļu nozīmi mātei).

Lietojot levofloksacīnu acu pilienu veidā, jāievēro piesardzība..

Vielas Levofloksacīns blakusparādības

Nopietnas un klīniski nozīmīgas zāļu blakusparādības, kas sīkāk aplūkotas sadaļā Piesardzība, ietver:

- ietekme uz cīpslām;

- pseidoparalītiskās myasthenia gravis (myasthenia gravis) saasināšanās;

- citas nopietnas un dažreiz letālas reakcijas;

- darbība uz centrālo nervu sistēmu;

- Ar Clostridium difficile saistīta caureja;

- perifēra neiropātija, kas var būt neatgriezeniska;

- QT intervāla pagarināšana;

- glikozes līmeņa asinīs svārstības;

- baktēriju zāļu rezistences attīstība.

Hipotensija bija saistīta ar ātru vai bolus IV levofloksacīna ievadīšanu. Levofloksacīns jālieto lēni, 60 līdz 90 minūtes.

Ir ziņots par kristaluriju un cilindrūriju, lietojot fluorhinolonus, ieskaitot levofloksacīnu. Tādēļ ārstēšanas laikā ar levofloksacīnu ir nepieciešams uzturēt pietiekamu hidratāciju pacientiem, lai izvairītos no pārmērīgi koncentrēta urīna veidošanās..

Klīnisko pētījumu pieredze

Tā kā klīniskie pētījumi tiek veikti ar atšķirīgu nosacījumu kopumu, šajos pētījumos novēroto blakusparādību biežumu nevar tieši salīdzināt ar citu klīnisko pētījumu biežumu un nevar paredzēt nevēlamu notikumu rašanos klīniskajā praksē..

Ir sniegti dati par 29 3. fāzes apvienoto klīnisko pētījumu datiem (n = 7537). Pacientu vidējais vecums ir 50 gadi (aptuveni 74% pacientu ir jaunāki par 65 gadiem), 50% ir vīrieši, 71% ir kaukāzieši, 19% ir melnie. Pacienti dažādu infekciju ārstēšanai levofloksacīnu saņēma ar devu 750 mg vienu reizi dienā, 250 mg vienu reizi dienā vai 500 mg divas reizes dienā. Terapijas ilgums parasti bija 3-14 dienas (vidēji 10 dienas).

Blakusparādību kopējais biežums, veids un sadalījums bija līdzīgs pacientiem, kuri saņēma levofloksacīnu devā 750 mg vienu reizi dienā, salīdzinot ar pacientiem, kuri saņēma 250 mg vienu reizi dienā vai 500 mg divas reizes dienā. Terapija tika pārtraukta ar narkotikām saistītu blakusparādību dēļ kopumā 4,3% pacientu, 3,8% pacientu, kuri lietoja 250 un 500 mg devas, un 5,4% pacientu, kuri lietoja 750 mg pacientu. Visbiežāk novērotās blakusparādības, kuru dēļ zāles pārtrauca lietot 250 un 500 mg devās, bija kuņģa-zarnu trakta sūdzības (1,4%), slikta dūša (0,6%), vemšana (0,4%), reibonis (0,3%)., galvassāpes (0,2%). Biežākās blakusparādības, kuru dēļ 750 mg devā tika pārtraukta zāļu lietošana, bija kuņģa-zarnu trakta traucējumi (1,2%), slikta dūša (0,6%), vemšana (0,5%), reibonis (0,3%), galvassāpes. sāpes (0,3%).

Tālāk ir norādītas blakusparādības, kas novērotas klīniskajos pētījumos un novērotas ar biežumu> 0,1% pacientiem, kuri ārstēti ar levofloksacīnu (N = 7537). Biežākās blakusparādības (≥3%) bija slikta dūša, galvassāpes, caureja, bezmiegs, aizcietējums un reibonis.

No nervu sistēmas un maņu orgāniem: galvassāpes (6%), reibonis (3%), bezmiegs 1 (4%); 0,1–1% - trauksme, uzbudinājums, apjukums, depresija, halucinācijas, murgi 1, miega traucējumi 1, anoreksija, neparasti sapņi 1, trīce, krampji, parestēzija, vertigo, hipertensija, hiperkinēze, pavājināta kustību koordinācija, miegainība 1, ģībonis.

No sirds un asinsvadu sistēmas un asiņu puses: 0,1-1% - anēmija, aritmija, sirdsklauves, sirdsdarbības apstāšanās, supraventrikulāra tahikardija, flebīts, deguna asiņošana, trombocitopēnija, granulocitopēnija.

No elpošanas sistēmas: elpas trūkums (1%).

No gremošanas trakta: slikta dūša (7%), caureja (5%), aizcietējums (3%), sāpes vēderā (2%), dispepsija (2%), vemšana (2%); 0,1-1% - gastrīts, stomatīts, pankreatīts, ezofagīts, gastroenterīts, glosīts, pseidomembranozais kolīts, aknu disfunkcija, paaugstināts aknu enzīmu līmenis, paaugstināts sārmainās fosfatāzes līmenis.

No uroģenitālās sistēmas: vaginīts 2 (1%); 0,1-1%: pavājināta nieru darbība, akūta nieru mazspēja, dzimumorgānu kandidoze.

No balsta un kustību aparāta puses: 0,1-1% - artralģija, tendinīts, mialģija, sāpes skeleta muskuļos.

No ādas puses: izsitumi (2%), nieze (1%); 0,1-1% - alerģiskas reakcijas, tūska (1%), nātrene.

Citi: kandidoze (1%), reakcija intravenozas injekcijas vietā (1%), sāpes krūtīs (1%); 0,1-1%: hiperglikēmija / hipoglikēmija, hiperkaliēmija.

Klīniskajos pētījumos, lietojot vairākas devas, pacientiem, kuri ārstēti ar fluorhinoloniem, ieskaitot levofloksacīnu, tika novēroti oftalmoloģiski traucējumi, ieskaitot kataraktu un vairākas precīzas lēcas necaurredzamības. Saikne starp šīm parādībām un narkotiku lietošanu nav pierādīta..

2 N = 3758 (sievietes)

Pēcreģistrācijas pētījumi

Nav iespējams ticami novērtēt šo parādību attīstības biežumu un cēloņu-seku saistību ar narkotiku lietošanu, jo ziņas tika saņemtas spontāni no nezināmas lieluma populācijas.

No nervu sistēmas un maņu orgāniem: atsevišķi ziņojumi par encefalopātiju, EEG traucējumiem, perifēro neiropātiju (var būt neatgriezeniska), psihoze, paranoja, atsevišķi ziņojumi par pašnāvības mēģinājumiem un domām par pašnāvību, uveīts, redzes traucējumi (ieskaitot diplopiju, samazinājies) redzes asums, neskaidra redze, skotoma), dzirdes zudums, troksnis ausīs, parosmija, anosmija, garšas zudums, garšas sagrozīšana, disfonija, myasthenia gravis saasināšanās, smadzeņu pseidotumors.

No sirds un asinsvadu sistēmas un asiņu puses: atsevišķi ziņojumi par torsade de pointes, QT intervāla pagarināšanās, tahikardija, vazodilatācija, INR palielināšanās, PT pagarināšanās, pancitopēnija, aplastiskā anēmija, leikopēnija, hemolītiskā anēmija, eozinofilija.

No gremošanas trakta: aknu mazspēja (ieskaitot letālus gadījumus), hepatīts, dzelte.

No muskuļu un skeleta sistēmas: cīpslas plīsums, muskuļu bojājumi, ieskaitot plīsumu, rabdomiolīze.

No ādas: bullozie izsitumi, Stīvensa-Džonsona sindroms, toksiska epidermas nekrolīze, multiformā eritēma, fotosensitivitātes / fototoksicitātes reakcijas.

Alerģiskas reakcijas: paaugstinātas jutības reakcijas (dažreiz letālas), t.sk. anafilaktiskas / anafilaktoīdas reakcijas, anafilaktiskais šoks, angioneirotiskā tūska, seruma slimība; atsevišķi ziņojumi par alerģisku pneimonītu.

Citi: leikocitoklastiskais vaskulīts, palielināta muskuļu enzīmu aktivitāte, hipertermija, multiorganisko mazspēja, intersticiāls nefrīts.

Lietojot levofloksacīnu 0,5% acu pilienu veidā, visbiežāk novērotās sekas bija: 1-3% - pārejoša redzes pasliktināšanās, pārejoša dedzinoša sajūta, sāpes vai diskomforts acī, svešķermeņa sajūta acī, drudzis, galvassāpes, faringīts, fotofobija; Zāles, kas satur metāla katjonus (piemēram, dzelzi), cinku saturošus multivitamīnus, didanozīnu (Lf, kas satur alumīniju un magniju), lietojot iekšķīgi kopā ar levofloksacīnu, var būtiski ietekmēt pēdējā absorbciju kuņģa-zarnu traktā, izraisot tā sistēmiskā līmeņa pazemināšanos. Iepriekš minētās zāles jālieto vismaz 2 stundas pirms vai 2 stundas pēc devofloksacīna iekšķīgas lietošanas.

Levofloksacīns injekcijām. Nav datu par IV fluorhinolonu mijiedarbību ar perorāliem antacīdiem, sukralfātu, multivitamīniem, didanozīnu vai metālu katjoniem. Tomēr nevajadzētu ievadīt nevienu no fluorhinoloniem, t.sk. levofloksacīnu kopā ar jebkuru šķīdumu, kas satur daudzvērtīgus katjonus, piemēram, magniju, caur to pašu sistēmu intravenozai ievadīšanai.

Klīniskā pētījumā ar veseliem brīvprātīgajiem levofloksacīnam nebija nozīmīgas ietekmes uz Cmaks, Varfarīna R- vai S-izomēru AUC un citi farmakokinētiskie parametri. Tāpat nebija redzamas varfarīna ietekmes uz levofloksacīna uzsūkšanos un citiem farmakokinētiskajiem parametriem. Tomēr pēcreģistrācijas pētījumos ir ziņots par varfarīna pastiprinātas iedarbības gadījumiem, lietojot to vienlaikus ar levofloksacīnu, savukārt PV palielināšanos pavadīja asiņošanas epizodes. Vienlaicīgi lietojot levofloksacīnu un varfarīnu, rūpīgi jāuzrauga INR, PT un citi koagulācijas parametri, kā arī jāuzrauga iespējamās asiņošanas pazīmes..

Pretdiabēta zāles

Pacientiem, kuri vienlaikus saņēma fluorhinolonus un pretdiabēta līdzekļus, tika reģistrētas glikozes līmeņa asinīs svārstības, ieskaitot hiperglikēmiju un hipoglikēmiju. Lietojot šīs zāles kopā, ieteicams rūpīgi kontrolēt glikozes līmeni asinīs..

NPL lietošana vienlaikus ar fluorhinoloniem, ieskaitot levofloksacīnu, var palielināt CNS stimulēšanas un krampju risku.

Klīniskā pētījumā ar veseliem brīvprātīgajiem levofloksacīnam nebija nozīmīgas ietekmes uz teofilīna koncentrāciju plazmā, AUC un citiem farmakokinētiskajiem parametriem. Arī teofilīnam nebija redzamas ietekmes uz levofloksacīna absorbciju un citiem farmakokinētiskajiem parametriem. Tomēr vienlaikus lietojot teofilīnu ar citiem fluorhinoloniem, palielinājās T1/2 un teofilīna koncentrāciju serumā un sekojošu no teofilīna atkarīgu blakusparādību riska palielināšanos. Šajā sakarā ir nepieciešams rūpīgi kontrolēt teofilīna līmeni un atbilstoši pielāgot devu, vienlaikus lietojot levofloksacīnu. Nevēlamās reakcijas, t.sk. krampji, var rasties neatkarīgi no seruma teofilīna koncentrācijas palielināšanās.

Ciklosporīns

Pētījumā ar veseliem brīvprātīgajiem netika novērota klīniski nozīmīga levofloksacīna ietekme uz ciklosporīna koncentrāciju plazmā, AUC un citiem farmakokinētiskajiem parametriem. Tomēr citu fluorhinolonu ietekmē tiek ziņots par ciklosporīna līmeņa paaugstināšanos plazmā. Cmaks levofloksacīns bija nedaudz zemāks, savukārt Tmaks un T.1/2 - nedaudz ilgāk ciklosporīna klātbūtnē nekā tie paši parametri, kas novēroti citos pētījumos bez vienlaicīgas ārstēšanas. Tomēr atšķirības netiek uzskatītas par klīniski nozīmīgām. Šajā sakarā levofloksacīna vai ciklosporīna devas pielāgošana, vienlaikus lietojot, nav nepieciešama.

Klīniskā pētījumā, kurā piedalījās veselīgi brīvprātīgie, netika konstatēta nozīmīga levofloksacīna ietekme uz C.maks, Digoksīna AUC un citi farmakokinētiskie parametri. Digofīna klātbūtnē vai bez tā levofloksacīna absorbcija un citi farmakokinētiskie parametri bija līdzīgi. Tādējādi, vienlaikus lietojot, levofloksacīna vai digoksīna deva nav jāpielāgo..

Probenecīds un cimetidīns

Klīniskajā pētījumā ar veseliem brīvprātīgajiem probenecīdam vai cimetidīnam nebija nozīmīgas ietekmes uz Cmaks levofloksacīns. AUC un T vērtības1/2 levofloksacīns bija augstāks, savukārt klīrenss bija mazāks kombinētās terapijas laikā ar levofloksacīnu ar probenecīdu vai cimetidīnu, salīdzinot ar ārstēšanu tikai ar levofloksacīnu. Tomēr šīs izmaiņas nav pamats levofloksacīna devas pielāgošanai, ja to kombinē ar probenecīdu vai cimetidīnu..

Mijiedarbība, kas saistīta ar laboratorijas vai diagnostikas testēšanu

Atsevišķi fluorhinoloni, ieskaitot levofloksacīnu, var izraisīt kļūdaini pozitīvus urīna opiātu testus, izmantojot komerciāli pieejamus imūnanalīzes komplektus (var būt nepieciešami precīzāki opiātu testi)..

Pārdozēšana

Pēc vienas lielas levofloksacīna devas ievadīšanas pelēm, žurkām, suņiem un pērtiķiem tika novēroti šādi simptomi: ataksija, ptoze, samazināta kustību aktivitāte, elpas trūkums, prostrācija, trīce, krampji. Devas, kas pārsniedz 1500 mg / kg iekšķīgi un 250 mg / kg i.v., ievērojami palielināja grauzēju mirstību.

Akūtas pārdozēšanas ārstēšana: kuņģa skalošana, pietiekama hidratācija. Neizdalās ar hemodialīzi un peritoneālo dialīzi.

Lietošanas veids

Inside, in / in, konjunktīvas veidā.

Piesardzības pasākumi levofloksacīnam

Tendinopātija un cīpslu plīsums

Fluorhinolonu, ieskaitot levofloksacīnu, lietošana ir saistīta ar paaugstinātu tendinīta un cīpslu plīsumu risku jebkurā vecumā. Šī blakusparādība visbiežāk ietekmē Ahileja cīpslu, un, ja Ahileja cīpsla plīsīs, var būt nepieciešama operācija. Ir ziņots arī par pleca, rokas, bicepsa, īkšķa un citu cīpslu tendinītu un rotatora manžetes cīpslas plīsumu. Ar fluorhinoloniem saistītā tendinīta un cīpslas plīsuma risks palielinās gados vecākiem pacientiem, parasti vecākiem par 60 gadiem, pacientiem, kuri lieto kortikosteroīdus, un pacientiem ar nieru, sirds un plaušu transplantāciju. Faktori papildus vecumam un kortikosteroīdu lietošanai, kas var patstāvīgi palielināt cīpslu plīsuma risku, ir augsta fiziskā aktivitāte, nieru mazspēja un iepriekšējie veselības traucējumi, piemēram, reimatoīdais artrīts. Ir ziņots par tendinītu un cīpslu plīsumiem pacientiem, kuri lieto fluorhinolonus bez iepriekš minētajiem riska faktoriem. Cīpslas plīsums var rasties terapijas laikā vai pēc tās; par dažiem gadījumiem ziņots vairākus mēnešus pēc ārstēšanas pabeigšanas. Ja rodas sāpes, pietūkums, iekaisums vai cīpslas plīsums, terapija ar levofloksacīnu jāpārtrauc. Pacientiem jāiesaka būt miera stāvoklī un izvairīties no piepūles, parādoties pirmajām tendinīta pazīmēm vai cīpslu plīsumam, un konsultējieties ar ārstu par citām prethinolonu pretmikrobu zālēm..

Pseidoparalītiskās myasthenia gravis (myasthenia gravis) saasināšanās

Fluorhinoloniem, ieskaitot levofloksacīnu, raksturīga neiromuskulārā vadīšanas bloķēšanas aktivitāte, un tie var palielināt muskuļu vājumu pacientiem ar pseidoparalītisku myasthenia gravis. Pēcreģistrācijas periodā ir novērotas nopietnas blakusparādības, tostarp plaušu nepietiekamība, kurai nepieciešama mehāniska ventilācija, un nāve, kas bija saistīta ar fluorhinolonu lietošanu pacientiem ar pseidoparalītisku myasthenia gravis. Levofloksacīna lietošana pacientiem ar noteiktu pseidoparalītiskās myasthenia gravis diagnozi ir kontrindicēta (skatīt "Kontrindikācijas", "Blakusparādības")..

Paaugstinātas jutības reakcijas

Tika ziņots par smagu un letālu paaugstinātas jutības reakciju un / vai anafilaktisku reakciju attīstību, lietojot fluorhinolonus, t.sk. levofloksacīns, kas bieži attīstās pēc pirmās devas. Dažas reakcijas pavada sirds un asinsvadu sabrukums, hipotensija, šoks, krampji, samaņas zudums, tirpšanas sajūta, angioneirotiskā tūska (ieskaitot mēles, rīkles, gļotādas vai sejas tūsku), elpceļu obstrukcija (bronhu spazmas, elpas trūkums, akūtas elpošanas distresa sindroms)., elpas trūkums, nātrene, nieze un citas smagas ādas reakcijas. Pirmajās ādas izsitumu vai citu paaugstinātas jutības reakciju izpausmēs levofloksacīns nekavējoties jāpārtrauc. Attīstoties nopietnām akūtām paaugstinātas jutības reakcijām, var būt nepieciešams ievadīt epinefrīnu un veikt citus reanimācijas pasākumus, tostarp skābekļa lietošanu, šķidrumu intravenozu ievadīšanu, antihistamīna līdzekļus, kortikosteroīdus, presoramīnus un elpceļu caurlaidības uzturēšanu (saskaņā ar klīniskajām indikācijām) (sk. "Blakusparādības"). ).

Citas nopietnas un dažreiz letālas reakcijas

Citu smagu un dažreiz letālu reakciju attīstība pacientiem, kuri saņem fluorhinolonus, t.sk. levofloksacīnu gan paaugstinātas jutības reakciju, gan neizskaidrojamu iemeslu dēļ. Šīs reakcijas galvenokārt radās pēc atkārtotu devu lietošanas un izpaudās šādā formā: drudzis, izsitumi vai smagas dermatoloģiskas reakcijas (piemēram, akūta epidermas nekrolīze, Stīvensa-Džonsona sindroms), vaskulīts, artralģija, mialģija, seruma slimība, alerģisks pneimonīts, intersticiāls nefrīts, akūta nieru mazspēja, hepatīts, dzelte, akūta aknu nekroze vai aknu mazspēja, anēmija (ieskaitot hemolītisko un hipoplastisko), trombocitopēnija (ieskaitot trombocitopēnisko purpuru), leikopēnija, agranulocitoze, pancitopēnija un / vai citas izmaiņas asinīs.

Pirmajās ādas izsitumu, dzelti vai jebkādu citu paaugstinātas jutības izpausmēs levofloksacīns nekavējoties jāatceļ un jāveic nepieciešamie pasākumi..

Hepatotoksicitāte

Klīniskajos pētījumos ar vairāk nekā 7000 pacientiem klīniski pētījumi neliecināja par smagu hepatotoksicitāti, kas saistīta ar levofloksacīna lietošanu. Pēcreģistrācijas novērojumos reģistrētas smagas hepatotoksiskas reakcijas (ieskaitot akūtu hepatītu un letālu iznākumu) parasti novēroja pirmajās 14 ārstēšanas dienās, vairumā gadījumu - 6 dienu laikā, vairumā gadījumu smaga hepatotoksicitāte nebija saistīta ar paaugstinātu jutību. Biežākie letālas hepatotoksicitātes gadījumi tika novēroti pacientiem vecumā no 65 gadiem un nebija saistīti ar paaugstinātu jutību. Levofloksacīna lietošana nekavējoties jāpārtrauc, ja pacientam rodas hepatīta pazīmes un simptomi (skatīt "Blakusparādības")..

Ietekme uz centrālo nervu sistēmu

Tika ziņots par krampju rašanos, toksisku psihozi, paaugstinātu intrakraniālo spiedienu (ieskaitot smadzeņu pseidotumoru) pacientiem, kuri saņem fluorhinolonus, t.sk. levofloksacīns. Fluorhinoloni var izraisīt arī centrālās nervu sistēmas stimulāciju, parādoties trīcei, trauksmei, nemiers, reibonis, apjukums, halucinācijas, paranoja, depresija, bezmiegs, murgi, reti - domas par pašnāvību un darbības; šīs parādības var rasties pēc pirmās devas lietošanas. Ja šīs reakcijas novēro pacientiem, kuri saņem levofloksacīnu, viņu ārstēšana jāpārtrauc un jāveic atbilstoši pasākumi. Tāpat kā citi fluorhinoloni, arī levofloksacīns jālieto piesardzīgi pacientiem ar zināmu vai iespējamu CNS slimību, kurai ir nosliece uz krampjiem vai pazeminātu krampju slieksni (piemēram, smaga smadzeņu arterioskleroze, epilepsija), vai citu riska faktoru klātbūtnē, kas var izraisīt krampju rašanos vai to samazināšanos. krampju aktivitātes slieksnis (piemēram, dažas zāles, nieru disfunkcija) (sk. "Blakusparādības", "Mijiedarbība").

Ar Clostridium difficile saistīta caureja

Ir ziņots par ar Clostridium difficile saistītas caurejas attīstību, lietojot praktiski visus antibakteriālos līdzekļus, ieskaitot levofloksacīnu, un tā smaguma pakāpe var būt no vieglas caurejas līdz letālam kolītam. Ārstēšana ar antibakteriāliem līdzekļiem maina normālu resnās zarnas floru un palielina C. difficile augšanu. C. difficile celmi, kas rada toksīnus A un B, kas izraisa caureju, palielina mirstības risku, jo šīs infekcijas var būt izturīgas pret pretmikrobu terapiju un tām var būt nepieciešama kolektomija. Visiem pacientiem, kuriem pēc antibiotiku lietošanas ir caurejas sūdzības, jāņem vērā ar C. difficile saistītās caurejas iespējamība. Ir nepieciešama rūpīga vēsture, kā ar C. difficile saistītu caureju var attīstīties divu mēnešu laikā pēc antibakteriālo līdzekļu lietošanas. Ja ir aizdomas vai ir apstiprināta ar C. difficile saistīta caureja, levofloksacīna lietošana jāpārtrauc un jāsāk atbilstoša ārstēšana (ieskaitot šķidrumus un elektrolītus, olbaltumvielu piedevas, antibiotikas, pret kurām ir uzņēmīgi C. difficile celmi) un ķirurģiska novērtēšana, ja tā ir klīniski indicēta (skatīt "Blakusparādības").

Perifēra neiropātija

Pacientiem, kuri ārstēti ar fluorhinoloniem, ieskaitot levofloksacīnu, ziņots par sensorās vai sensomotorās aksonālās polineiropātijas gadījumiem, kas izpaužas kā parestēzija, hipestēzija, dizestēzija un vājums. Simptomi var parādīties neilgi pēc terapijas ar levofloksacīnu un var būt neatgriezeniski. Levofloksacīna lietošana nekavējoties jāpārtrauc, ja pacientam ar neiropātijas simptomiem, kas ietver sāpes, dedzināšanu, tirpšanu, nejutīgumu un / vai vājumu vai citus maņu traucējumus, tostarp traucētu pieskārienu, sāpes, hipertermiju, ķermeņa stāvokļa izjūtas zudumu telpā, vibrācijas jutības izmaiņas ( skatīt "Blakusparādības").

QT intervāla pagarināšana

Uz fluorhinolonu lietošanas fona, t.sk. levofloksacīnu, QT intervāls palielinājās uz EKG un reti aritmijas gadījumi. Pēcreģistrācijas pētījumos pacientiem, kuri lieto fluorhinolonus, ieskaitot levofloksacīnu, ziņots par retiem torsade de pointes gadījumiem. Jāizvairās no levofloksacīna, ja pacientam ir QT intervāla pagarināšanās riska faktori, piemēram, QT intervāla pagarināšanās anamnēzē, nekoriģēta hipokaliēmija, vienlaicīga lietošana ar IA klases antiaritmiskiem līdzekļiem (hinidīns, prokainamīds) un III klase (amiodarons, sotalols). Gados vecāki pacienti var būt jutīgāki pret ar zālēm saistīto ietekmi uz QT intervālu.

Glikozes līmeņa izmaiņas asinīs

Tāpat kā lietojot citus fluorhinolonus, ziņots par glikozes līmeņa asinīs izmaiņām (traucējumiem), ieskaitot simptomātisku hiper- un hipoglikēmiju, vairumā gadījumu tas tika novērots pacientiem ar cukura diabētu, kuri vienlaikus saņēma perorālos hipoglikēmiskos līdzekļus (piemēram, glibenklamīdu) vai insulīnu. Šiem pacientiem ieteicams rūpīgi uzraudzīt glikozes līmeni asinīs. Ja uz levofloksacīna fona rodas hipoglikēmiska reakcija, jums nekavējoties jāpārtrauc levofloksacīna lietošana un jāsāk atbilstoša terapija (skatīt "Blakusparādības", "Mijiedarbība")..

Fotosensitivitāte / fototoksicitāte

Pacientiem, kuri ārstēti ar fluorhinoloniem ir pakļauti tiešai saules gaismai vai UV starojumam, var rasties vidēji smagas vai smagas fotosensitivitātes / fototoksicitātes reakcijas, no kurām pēdējās var izpausties kā pārmērīgas saules apdeguma reakcijas (piemēram, dedzināšana, eritēma, eksudācija, pūslīši, pūslīši). tūska) vietās, kas pakļautas tiešiem saules stariem (parasti seja, dekoltē, apakšdelmu ekstensora virsmas, roku mugura). Tādēļ jāizvairās no pārmērīgas šo gaismas avotu iedarbības. Narkotiku terapija jāpārtrauc, ja attīstās fotosensitivitātes / fototoksicitātes reakcijas (skatīt "Blakusparādības")..

Pielietojums geriatrijā

III fāzes klīniskajos pētījumos 1945 pacienti, kuri tika ārstēti ar levofloksacīnu, bija ≥65 gadus veci (26%). No tiem 1081 pacients (14%) bija 65 līdz 74 gadus vecs un 864 pacients (12%) bija ≥75 gadus vecs. Starp šiem pacientiem un jaunākiem pacientiem nekādas drošības un efektivitātes atšķirības netika konstatētas, taču nevar izslēgt lielāku jutīgumu dažiem vecākiem pieaugušajiem..

Pacients jābrīdina:

- par ieteicams dzert daudz šķidruma;

- ka levofloksacīns var izraisīt neiroloģiskas blakusparādības (piemēram, dažāda smaguma reiboni), šajā sakarā pacientam būtu jāzina, kā viņš reaģē uz levofloksacīnu, pirms iesaistīties darbībās, kurām nepieciešama ātra reakcija un kas saistītas ar paaugstinātu koncentrāciju;

- ārstēšanas laikā jāizvairās no spēcīgas saules vai mākslīgā ultravioletā starojuma; ja rodas fototoksiskas reakcijas (piemēram, izsitumi uz ādas), ārstēšana jāpārtrauc.

Ārstējot ar levofloksacīnu 0,5% acu pilienu veidā, nav ieteicams nēsāt mīkstas kontaktlēcas.

Speciālas instrukcijas

Iegūtās rezistences izplatība kultivētos mikroorganismu celmos var atšķirties atkarībā no ģeogrāfiskā reģiona un laika gaitā. Tam nepieciešama valstij specifiska informācija par rezistenci pret levofloksacīnu..

Pirms terapijas uzsākšanas jāveic atbilstoši testi, lai identificētu slimības izraisītāju un novērtētu jutīgumu pret levofloksacīnu. Ārstēšanu ar levofloksacīnu var sākt, gaidot šo testu rezultātus. Pēc testa rezultātu saņemšanas jāizvēlas piemērota terapija. Kultūras testēšana, kas periodiski tiek veikta terapijas laikā ar levofloksacīnu, sniedz informāciju par patogēnā mikroorganisma pastāvīgo jutību pret levofloksacīnu un par iespējamo baktēriju rezistences parādīšanos..

Mijiedarbība ar citām aktīvajām sastāvdaļām

Tirdzniecības nosaukumi

NosaukumsVeškovska indeksa ® vērtība
Tavanic ®0,186
Glevo0,0441
Levolet ® R0,0236
Floracid ®0,0155
Haileflokss0,0152
Flexid ®0,0151
Levofloksacīns0.0107
Eleflokss0,0087
Roflox-Scan0,0077
Signicef ​​®0,0066
Leflobact ®0,0042
Oftaquix ®0,0034
Lefokcin0,0031
Remedia0,0028
L-OPTIC ROMPHARM0,0015
Levofloksacīns-Teva0,0015
Ekolevid ®0,0013
Levostar0,0011
Leobag0,001
Levotek0,0009
Levoflokss0,0009
Levofloksacīns STADA0,0005
Levoximed0,0005
Levofloksacīna hemihidrāts0,0005
Ivacīns0,0004
OD-Levox0,0004
Levoflokss-Routeks0,0004
Levofloxabol ®0,0003
Lebel ®0,0003
Leflobact ® Forte0,0003
Levofloksacīns-Nova0,0003
MAKLEVO ®0,0003
Levofloksacīns-Long Sheng Pharma Limited ®0,0003
Levofloksacīns Ekolevid ®0,0003
Ašlevs0,0002
Levofloksacīna hemihidrāts0,0001
Tanflomed0,0001
Levofloksacīns-SOLOpharm0,0001
Loofy0,0001
LEVOFLOXACIN-LEKSVM ®0
Lefsans0
Lefloks-Aliums0
Korfetsin-SOLOfarm0
Levofloksacīns-CRKA0
Levofloksacīns-Optika0
Baktoflokss0
Levofloksacīns-VERTEX0
  • Zāles un vielas
    • Zāļu un vielu indekss
    • Aktīvo sastāvdaļu indekss
    • Ražotāji
    • Farmakoloģiskās grupas
      • Farmakoloģisko grupu klasifikācija
      • Farmakoloģisko grupu indekss
    • ATX klasifikācija
    • Zāļu formu klasifikācija
    • Slimību direktorijs
      • Starptautiskā slimību klasifikācija (ICD-10)
      • Slimību un apstākļu indekss
    • Zāļu (aktīvo vielu) mijiedarbība
    • Farmakoloģiskās iedarbības indekss
    • Iepakojumu autentiskuma pārbaude, izmantojot 3D
    • Reģistrācijas apliecību meklēšana
  • Papildinājumi un citi TAA
    • Uztura bagātinātāji
      • Uztura bagātinātāju indekss
      • Uztura bagātinātāju klasifikācija
    • Citi TAA
      • Indekss uz citiem TAA
      • Citu TAA klasifikācija
  • Cenas
    • VED cenas
    • Zāļu un citu TAA cenas Maskavā
    • Zāļu un citu TAA cenas Sanktpēterburgā
    • Zāļu un citu TAA cenas reģionos
  • jaunumi un notikumi
    • jaunumi
    • Attīstība
    • Farmācijas uzņēmumu paziņojumi presei
    • Pasākumu arhīvs
  • Produkti un pakalpojumi
    • VED cenas
    • 3D iepakojums
    • Saskaņošana
    • Noraidīšana
    • Mijiedarbība
    • Farmakvivalence
    • Ārstu uzziņu grāmatu elektroniskās versijas
    • Mobilās lietojumprogrammas
    • Medicīnas iestāžu meklēšana Krievijas Federācijā
  • Bibliotēka
    • Grāmatas
    • Raksti
    • Normatīvie akti
  • Par uzņēmumu
  • Pirmās palīdzības aptieciņa
  • Interneta veikals

Visas tiesības aizsargātas. Materiālu komerciāla izmantošana nav atļauta. Informācija, kas paredzēta veselības aprūpes speciālistiem.