Protonu sūkņa inhibitori un blokatori kuņģim

2016. gada 17. novembris, 11:55 0 10.632

  • 1 Mērķis
  • 2 Kā protonu sūknis darbojas kuņģī
  • 3 populāras API
    • 3.1. "Omeprazols"
    • 3.2. "Pantoprazols"
    • 3.3. "Lansoprazols"
    • 3,4 "rabeprazols"
    • 3,5 "ezomeprazols"
    • 3.6. "Dekslansoprazols"
    • 3.7 Deksrabeprazols
  • 4 Helicobacter pylori un inhibitori
  • 5 blokatori un grūtniecība
  • 6 API izvēles noteikumi
  • 7 Aptieku nosaukumi

Antisekrēcijas zāļu grupā ietilpst protonu sūkņa inhibitori. Šo līdzekļu terapeitiskā efekta mērķis ir no skābes atkarīgu kuņģa patoloģisko stāvokļu ārstēšana. Galvenais efekts ir samazināt sālsskābes ražošanu, kas izraisa kairinājumu un kuņģa-zarnu trakta gļotādas iekaisumu. To panāk, bloķējot H + / K + -ATPāzes protonu sūkņa tipu, kas lokalizēts kuņģa gļotādas parietālajās šūnās. Mūsdienu farmakoloģiskais tirgus piedāvā plašu šīs grupas zāļu klāstu..

Pieraksts

Protonu sūkņa inhibitori vai PPI ir paredzēti sintēzes nomākšanai. Tas ir iespējams, kavējot kālija jonu un ūdeņraža transportu no kuņģa parietālajām šūnām. Blokatori ir efektīvi kuņģa-zarnu trakta skābes atkarīgo patoloģiju ārstēšanā. Mēs runājam par šādiem patoloģiskiem stāvokļiem:

  • gastroezofageālais reflukss;
  • barības vada dispepsija;
  • gastrīts;
  • peptiska čūla vai divpadsmitpirkstu zarnas čūla;
  • duodenīts.

PPI neizraisa atkarību, un blakusparādības neparādās. Pastāv 5 inhibitoru paaudzes, no kurām katra palielina aktīvās sastāvdaļas aktivitāti un palielina iedarbības ilgumu. Bet patiesībā galvenais kritērijs, kas nosaka bloķētāja efektivitāti, ir individuāla organisma individuālā uzņēmība..

Protonu sūkņa princips kuņģī

Ir divas galvenās PPI formas - tabletes un iekšķīgi lietojamās kapsulas. Dražeja pārklāta ar zarnās šķīstošu pārklājumu. Tas nozīmē, ka, izejot cauri kuņģa-zarnu traktam, tablete izšķīst tievajās zarnās, uzsūcas asinīs, nonāk aknās un pēc tam parietālajās šūnās, caur kurām tā ietekmē kuņģi un tā gļotādu. Uzkrājoties sekrēcijas kanāliņos, inhibitors pārvēršas sulfenamīdā ar četriem cikliem, ar kuru viela pieķeras sūkņa joniem, neatstājot dziedzeru kanālu robežas..

Tā rezultātā protonu sūknis Н + / К + -ATPase tiek bloķēts un nepiedalās sālsskābes ražošanā. Lai atsāktu skābes veidošanās procesu, nepieciešams jauns H + / K + -ATPāzes ferments, un tas tiek ražots tikai pēc 1,5-2 dienām. Tādēļ šis laika intervāls nosaka PPI terapeitiskās iedarbības ilgumu..

Pirmā vai vienreizēja inhibitora uzņemšana ir neefektīva, jo brīdī, kad zāles tiek lietotas, protonu sūkņi jau ir iekļuvuši sekrēcijas membrānā, tas ir, galvenā fermentu daļa ir iekļauta šūnā. Lietojot tabletes, mikrodaļiņas tiek bloķētas pakāpeniski, jo tās parādās uz membrānas. Tādējādi blokatoru antisekrēcijas darbība ir pilnībā izpildīta..

Inhibitoru priekšrocība ir spēja apturēt slimību neatkarīgi no sālsskābes līmeņa kuņģa sulā. Efektivitātes piemēri:

  • divpadsmitpirkstu zarnas čūla pāraug, ja pH līmenis tiek uzturēts virs 3 18–20 stundas;
  • ar GERD pH tiek uzturēts virs 4;
  • infekcijas gadījumā ar Helicobacter pylori baktērijām ārstēšana balstās uz pH uzturēšanu virs 5.
Atpakaļ pie satura rādītāja

Populāras API

Pastāv 5 mūsdienu blokatoru paaudzes. Pirmais no tiem parādījās "Omeprazols" (1989). Katra paaudze efektivitātes un nekaitīguma ziņā pārspēj iepriekšējo anti-čūlu un antisekrēcijas terapijā. Zemāk ir populārākās API.

Omeprazols

Zāles ir viena no visbiežāk sastopamajām. Efektivitāte izpaužas, izsakot:

  • iekaisuma atvieglošanā;
  • čūlaina abscesa pievilkšanā;
  • pozitīvā dinamikā, ārstējot pacientus ar ļaundabīgu gastrinomu (audzējs, kas provocē pārmērīgu gastrīna veidošanos);
  • pastiprinot anti-Helicobacter iedarbību, vienlaikus lietojot to kopā ar antibiotikām.

"Omeprazola" biopieejamība sasniedz 50%. Tas tiek panākts, pateicoties tam, ka galvenā sastāvdaļa 95% saistās ar asins šķidrās daļas olbaltumvielām. Maksimālā zāļu koncentrācija tiek reģistrēta 60 minūtes pēc ievadīšanas. Šis skaitlis saglabājas 3 stundas.

  • 2 reizes dienā;
  • vienreizēja deva - 20 mg;
  • kurss - garš.

Efektivitāte - čūlu rētas divpadsmitpirkstu zarnā - par 97% un kuņģī - par 80% (regulāri lietojot PPI mēnesi).

Pantoprazols

Zāles iezīme ir ilgstošas ​​ārstēšanas iespēja, lai nostiprinātu efektu, kas sasniegts ar specifisku pretčūlu terapiju. Ir vairākas zāļu formas, kas paredz perorālu un intravenozu ievadīšanu. PPI spēj uzturēt skābes līmeni 2,3–4,3 robežās, turot 10 stundas. Ārstēšanas priekšrocība ir recidīvu neesamība pēc "Pantoprazole" lietošanas.

Lansoprazols

Atšķiras ar visaugstāko biopieejamību, mainoties 85-90% robežās. Vēl viena iezīme ir atšķirīgā radikāļu struktūra, kas ir atbildīga par antisekretāru efektu. Jau 5. norīšanas dienā kuņģī tiek noteikts pH vairāk nekā 4. Šāda vide ilgst 11,5 stundas. Ieteicamās lansoprazola devas ir 15, 30, 60 mg dienā. Mēneša laikā pēc zāļu lietošanas 95% pacientu čūla ir pilnīgi rēta.

Rabeprazols

Zāles satur vielas ar piridīna un imidazola cikliem. Sakarā ar to reaktivitāti H + / K + -ATPase protonu sūknis efektīvāk saistās. "Rabeprazola" absorbcija - 51,8%, saistoties ar asins enzīmiem, par 96,3%. Mēneša laikā pēc zāļu ikdienas lietošanas čūla sadzīst par 91%.

Ezomeprazols

Strukturāli aktīvajā blokatora formulā ietilpst S-izomērs, kas aknās netiek hidroksilēts, atšķirībā no iepriekšējām zālēm ar R-izomēriem. Līdz ar to "ezomeprazols" ilgstoši neizdalās no organisma, nodrošinot lielāku saistīšanās daudzumu ar protonu sūkņiem parietālajās šūnās. Tāpēc ir nepieciešamas mazākas devas - 40 mg dienā. Šī galvenās vielas koncentrācija ir pietiekama, lai 14 stundas saglabātu pH zem 4.

Dekslansoprazols

Japāņu antisekrektors ar vislabvēlīgāko tolerances profilu satur R-izomērus. Atšķiras spēja uzturēt kuņģa sulas pH virs 4 16–24 stundas. Tam ir unikāla kapsulas struktūra iekšķīgai lietošanai ar aktīvās sastāvdaļas dubultu atbrīvošanu. Pateicoties šim efektam:

  • molekulām ir divreiz lielāks pussabrukšanas periods asinsritē;
  • nepieciešamais skābes līmenis tiek uzturēts līdz brīdim, kad asinīs parādās otrais zāļu koncentrācijas maksimums.
Atpakaļ pie satura rādītāja

Deksrabeprazols

Daudzsološas Indijas ražošanas zāles. Bloķētājs nav apstiprināts lietošanai Krievijā, ASV un NVS valstīs. Rabeprazola R-enantiomērs ir efektīvs, lietojot 10 mg dienā GERD ārstēšanā, samazina simptomus un grēmas ar regurgitāciju biežumu. Pētījumos Indijā nav konstatētas kontrindikācijas lietošanai grūtniecības laikā, bet zīdīšanas laikā jums vajadzētu atteikties lietot zīdīšanu vai pārtraukt to..

Helicobacter pylori un inhibitori

Tā kā spirālei līdzīgais Helicobacter pylori ir ar skābi saistītu slimību paātrinātājs gļotādas iekaisuma un sekrēcijas dziedzeru bojājumu attīstības dēļ, kompleksā PPI terapija ar tetraciklīnu grupas antibiotikām, piemēram, ar "Metronidazolu".

Bloķētāji un grūtniecība

Saskaņā ar jaunākajiem testiem, blokatori ir klasificēti augļa riska kategorijās saskaņā ar starptautiskajiem FDA standartiem:

  • B kategorija - "Pantoprazols", "Lansoprazols", "Dekslansoprazols" - testējot ar dzīvniekiem, risks netika konstatēts, pētījumi grūtnieču vidū netika veikti;
  • C kategorija - "Omeprazols", "Rabeprazols", "Ezomeprazols" - atklājās aktīvo vielu negatīvā ietekme uz grūsnu dzīvnieku augli, testēšana grūtnieču vidū netika veikta, taču medikamenti ir iespējami, jo iespējamais ieguvums ir lielāks.

Svarīgi: GERD ārstēšana ar protonu sūkņu blokatoriem pirmajā trimestrī divkāršo augļa sirds defektu attīstības risku.

API izvēles noteikumi

Blokatoru (zāļu veids, lietošanas ilgums un devas) izvēle tiek veikta katram pacientam individuāli, jo zāļu skābes nomācošā iedarbība katrā gadījumā ir atšķirīga. Vairākiem pacientiem ir rezistence pret blokatoriem, bet citiem ir "nakts skābes izrāviens". Šādas pazīmes nosaka ģenētiskie faktori, vispārējais ķermeņa stāvoklis. Visu terapeitisko periodu kontrolē ar intragastrisko pH-metriku.

Aptieku nosaukumi

Vietējais tirgus piedāvā plašu PPI izvēli atkarībā no aktīvās vielas veida. Tabula:

Protonu sūkņa inhibitori: zāles, lietošanas iezīmes

Protonu sūkņa inhibitori (citādi saukti par protonu sūkņa inhibitoriem, PPI) ir zāļu grupa, kas samazina sālsskābes veidošanos kuņģa šūnās. Šodien tiek plaši izmantoti 5 šīs klases pārstāvji: omeprazols, pantoprazols, ezomeprazols, lansoprazols, rabeprazols.

Jūs uzzināsiet par to, kā darbojas PPI, par indikācijām un kontrindikācijām to lietošanai, par šo zāļu iespējamām blakusparādībām, uzzināsiet no mūsu raksta.

Darbības mehānisms, PPI ietekme

Protonu sūkņa inhibitori sākotnēji ir priekšzāles, tas ir, tām nav ārstniecisku īpašību. Bet, nokļūstot cilvēka gremošanas traktā, viņi sev piesaista ūdeņraža protonu un pārvēršas par aktīvo zāļu formu. Tad tie saistās ar kuņģa parietālo šūnu fermentiem, kas izjauc sālsskābes ražošanu. Pēc apmēram 18 stundām (un dažos gadījumos pat vēlāk) šis enzīms atkal tiek sintezēts, un sālsskābes sekrēcija tiek atjaunota tādā pašā tilpumā.

Dažādu PPI molekulas cilvēka gremošanas traktā tiek aktivizētas ar dažādu ātrumu. Tādējādi rabeprazols tiek aktivizēts ātrāk nekā citi, un pantoprazols ir visilgākais (4,6 minūšu laikā pie kuņģa pH 1,2)..

Jebkuras PPI vidējās terapeitiskās devas uzņemšana nodrošina sālsskābes ražošanas nomākšanu kuņģa šūnās par vairāk nekā 80% (dažiem grupas pārstāvjiem - pat 98%) un šī līmeņa uzturēšanu 18 stundas un ilgāk.

Dažiem cilvēkiem, kuri lieto protonu sūkņa inhibitorus, ir tā sauktā "skābās nakts izrāviena" epizodes - kuņģa pH samazināšanās ir mazāka par 4 pēc 23:00 stundām, kas ilgst apmēram 60 minūtes vai ilgāk. Šis stāvoklis var attīstīties, lietojot kādu no PPI, tas neietekmē kuņģa un divpadsmitpirkstu zarnas čūlu dziedināšanas ātrumu, bet var būt pacienta nejutīguma pret zālēm izpausme..

Papildus galvenajam (kuņģa sulas skābuma samazināšanai) efektam protonu sūkņa inhibitori palielina peptisko čūlu slimību ārstēšanai izmantoto antibiotiku efektivitāti, tieši ietekmē H. pylori, nomācot tā motorisko aktivitāti un nomācot urēzes ražošanu, kas nepieciešama šī mikroorganisma izdzīvošanai..

Kā PPI uzvedas organismā

Ja protonu sūkņa inhibitors nonāk tieši skābā kuņģa vidē, tas tiek priekšlaicīgi aktivizēts un iznīcināts. Tāpēc šo zāļu galvenā zāļu forma ir kapsulas, kas pārklātas ar čaumalu, kas ir izturīga pret kuņģa sulu. Šāda membrāna tiek iznīcināta tievajās zarnās, kas nodrošina vēlamo zāļu iedarbību.

Dažādu protonu sūkņa inhibitoru pārstāvju ķermeņa uzvedības salīdzinošās īpašības ir norādītas tabulas veidā.

IndekssRabeprazolsPantoprazolsOmeprazolsLansoprazolsEzomeprazols
Biopieejamība (spēja absorbēties)52%, nav atkarīgs no ēdiena un uzņemšanas laika.77%35% pie pirmās devas, līdz 60% - pēc nākamās.80% vai vairāk, pēc ēdienreizes - 50%.64% pēc pirmās 40 mg devas, līdz 89% ar nākamajām devām. Lietojot 20 mg devu, biopieejamība ir mazāka - 50 un 68%.
Maksimālā koncentrācija asinīsPēc 2-5 stundām (vidēji 3,5 stundas).Pēc 2-4 stundām.Pēc 0,5-1 stundas.Pēc 1,5-2,2 stundām no rīta tas tiek sasniegts ātrāk nekā vakarā.1-1,5 stundas pēc ievadīšanas.
Pusperiods no ķermeņa0,7-1,5 h, personām ar aknu mazspēju līdz 12,3 h.0,9-1,9 stundas30 līdz 90 minūtes.1,5 stundas, gados vecākiem cilvēkiem - 1,9-2,9 stundas, personām ar aknu mazspēju - 3,2-7,2 stundas1,3 stundas
Izdalīšanās ceļiGalvenokārt ar urīnu.82% ar urīnu, pārējie ar žulti.80% caur nierēm, pārējie - caur zarnām.2/3 ar žulti, 1/3 ar urīnu.Līdz 80% - caur nierēm, 20% - caur zarnām.

Lietošanas indikācijas un kontrindikācijas

  • kuņģa un divpadsmitpirkstu zarnas peptiska čūla saasināšanās stadijā, īpaši čūlas, kas izturīgas pret H2-histamīna blokatoru terapiju;
  • peptiskās čūlas slimības atbalstoša terapija (lai novērstu recidīvu);
  • Ar NSPL saistītas čūlas;
  • Zolindžera-Elisona sindroms;
  • GERD;
  • funkcionālā dispepsija.

Kontrindikācijas šo zāļu lietošanai ir pacienta paaugstināta jutība pret to sastāvdaļām un bērniem līdz 14 gadu vecumam. Grūtniecēm PPI lieto saskaņā ar stingrām norādēm (augļa darbības kategorija - B), barojošām mātēm ieteicams pārtraukt zīdīšanu uz ārstēšanas laiku.

Blakus efekti

Daži pacienti, kas saņem terapiju ar protonu sūkņa inhibitoriem, pamana nevēlamu seku parādīšanos. Izmantojot īsus ārstēšanas kursus, var rasties:

  • no nervu sistēmas: galvassāpes, reibonis, nogurums (1-3 pacientiem no 100);
  • izkārnījumu traucējumi (caureja 2%, aizcietējums 1% pacientu);
  • izsitumi uz ādas, bronhu spazmas un citas alerģiska rakstura reakcijas - retāk nekā 1% gadījumu;
  • dzirdes un redzes traucējumi (ārkārtīgi reti, tikai ar omeprazola infūziju).

Ilgstoši ārstējot lielas omeprazola devas (piemēram, ar Zolindžera-Elisona sindromu), palielinās gastrīna līmenis pacientu asinīs un var attīstīties endokrīno šūnu proliferācija (hiperplāzija). Abi šie nosacījumi ir atgriezeniski - pēc PPI atcelšanas viss normalizējas.

Šīs grupas pat lielu zāļu devu ilgstoša lietošana nav saistīta ar gremošanas trakta onkopatoloģijas attīstības risku. Protonu sūkņa inhibitori ir droši, un pacienti tos parasti labi panes.

Mijiedarbība

PPI izraisa kuņģa pH paaugstināšanos, kas pasliktina pretsēnīšu zāļu ketokonazola uzsūkšanos un, gluži pretēji, uzlabo sirds glikozīdu digoksīna uzsūkšanos. Tas nozīmē, ka, lietojot vienlaikus ar PPI, pirmais efekts zināmā mērā samazināsies, bet otrais, gluži pretēji, būs efektīvāks..

Pārstāvji

Kā minēts iepriekš, šodien speciālisti savā praksē izmanto 5 IPP klases pārstāvjus. Bet šīs ir tikai 5 aktīvās vielas, un katrai no tām ir vēl vismaz 5 tirdzniecības nosaukumi (ražo dažādi farmācijas uzņēmumi).

  • Omeprazolu var atrast ar nosaukumiem "Omez", "Ultop", "Losec", "Gastrozol", "Ulkozol", "Omitox", "Omizak" un tā tālāk..
  • Lansoprazola tirdzniecības nosaukumi ir "Lancid", "Lanzap", "Akrilanz", "Lansofed", "Epicur" un citi.
  • Rabeprazols ir pazīstams arī kā "Pariet", "Zulbeks", "Rabelok", "Razo", "Bereta" un citi.
  • Pantoprazolu var paslēpt aiz nosaukumiem "Nolpaza", "Controloc", "Puloref", "Ultera", "Panum" un tā tālāk..
  • Esomeprazola tirdzniecības nosaukumi - "Nexium", "Emanera", "Neo-Zext" un citi.

Vienas un tās pašas zāles cenas var ievērojami atšķirties no farmācijas uzņēmuma, taču tas nebūt nenozīmē, ka lētāks PPI būs neefektīvs. Ārsts, kurš jums izraksta to vai citu protonu sūkņa inhibitoru, iespējams, var pamatot savu izvēli (iespējams, viņš jau ir saskāries ar šīm zālēm un ir pārliecināts, ka tās ir diezgan efektīvas). Jūs varat nekavējoties pārbaudīt ar viņu aizstājējzāles nosaukumu, ja izrakstītās zāles nav aptiekā.

Secinājums

Protonu sūkņa inhibitori ir zāles, kuru galvenā iedarbība ir sālsskābes ražošanas kavēšana, tas ir, kuņģa sulas skābuma samazināšana. Šīs zāles parasti lieto īsos kursos, bet dažu slimību gadījumā (piemēram, ar Zolindžera-Elisona sindromu) pacienti ir spiesti lietot tos ilgu laiku - 2 gadus vai ilgāk. Tās ir efektīvas, drošas, labi panesamas lielākajai daļai pacientu..

Pirmais kanāls, programma "Veselīgi dzīvot" kopā ar Elenu Mališevu, jautājums par tēmu "Protonu sūkņa inhibitori: par ko jautāt ārstam":

Farmakoloģiskā grupa - protonu sūkņa inhibitori

Apakšgrupas zāles ir izslēgtas. Iespējot

Apraksts

Šīs grupas zāles inhibē H + -K + -ATPase (protonu sūkni) uz kuņģa gļotādas parietālo šūnu apikālās membrānas. Šis ferments veic ūdeņraža jonu pārvietošanu no parietālās šūnas uz kuņģa lūmenu..

Protonu sūkņa inhibitoru augstā selektivitāte ir saistīta ar to, ka to aktivizēšana ir iespējama tikai pie skābā pH (+ -K + -ATPāzes un kavē sālsskābes sekrēcijas beigu posmu. Skābes ražošanas nomākšana ar šīm zālēm nav atkarīga no receptoru stāvokļa (H2, m3 un citi) uz parietālo šūnu bazālās membrānas. Protonu sūkņa inhibīcija ar omeprazolu, lansoprazolu, pantoprazolu ir neatgriezeniska, rabeprazols ir daļēji atgriezenisks (tā komplekss ar H + -K + -ATPāzi var disociēties).

Protonu sūkņa inhibitori atkarībā no devas nomāc sālsskābes sekrēciju, gan bazālo (nakti un dienu), gan stimulēto (neatkarīgi no stimula veida). Efektīvi novērš pastiprinātu sekrēciju pēc ēšanas. Zāļu atcelšana nav saistīta ar atsitiena parādību, un skābes ražošana tiek atjaunota dažu dienu laikā (pēc jaunu H + -K + -ATPāzes molekulu sintēzes).

H + -K + -ATPāzes inhibitori nodrošina klīniskās un endoskopiskās remisijas sasniegšanu visās no skābēm atkarīgajās slimībās, t.sk. nepieciešama ilgstoša vai pastāvīga terapija. Tie uztur pH līmeni kuņģī diapazonā, kas ir labvēlīgs kuņģa vai divpadsmitpirkstu zarnas čūlu dziedēšanai dienas laikā. Ārstēšanas fona apstākļos strauji uzlabojas pašsajūta (izzūd sāpju sindroms un dispepsijas parādības), normalizējas kuņģa gļotādas morfofunkcionālais stāvoklis un samazinās peptisko čūlu rētu veidošanās laiks. Lietošana gastroezofageālā refluksa slimības gadījumā palīdz samazināt sālsskābes iedarbības laiku barības vadā, vājina kuņģa satura kaitīgās īpašības. Intragastrālās sekrēcijas inhibēšanas ilgums (pH vairāk nekā 4), sasniedzot 12 stundas, nodrošina iespēju izārstēt erozīvu ezofagītu 8 nedēļu laikā.

Protonu sūkņa inhibitori palielina antibakteriālo līdzekļu koncentrāciju kuņģa gļotādā un, saglabājot augstākas pH vērtības, palielina vairāku antibiotiku aktivitāti. Tas rada optimālus apstākļus antibakteriālo komponentu ietekmes izpausmei, kas iekļauti anti-Helicobacter terapijas (trīskāršās vai kvadroterapijas) izskaušanas shēmās. H + -K + -ATPāzes inhibitoriem ir arī savs anti-Helicobacter efekts (in vivo nomāc Helicobacter pylory augšanu, iedarbojoties uz baktēriju ATPāzes sistēmu). H + -K + -ATPāzes inhibitoru iekļaušana kombinētajā izskaušanas terapijā ir ieteicama kuņģa čūlas un divpadsmitpirkstu zarnas čūlas gadījumā, kas saasināšanās un remisijas laikā ir saistīta ar H. pylori, asiņojoša peptiska čūla, Helicobacter pylori gastrīts ar izteiktām izmaiņām kuņģa gļotādā, kuņģa maltomas. ļaundabīgs audzējs pēc kuņģa audzēja endoskopiskas noņemšanas. H + -K + -ATPāzes inhibitori ietekmē H. pylori infekcijas diagnostikas rezultātus ar bioķīmiskām metodēm. Tāpēc ureāzes testus, lai kontrolētu H. pylori izskaušanas pilnīgumu, var veikt ne agrāk kā 4 nedēļas pēc uzņemšanas beigām..

Protonu sūkņa inhibitori novērš NSPL kuņģa un divpadsmitpirkstu zarnas gļotādas bojājumus, samazina atkārtotas kuņģa-zarnu trakta asiņošanas biežumu (peptiskās čūlas slimības komplikācija), īpaši, ja ārstēšanas laikā ir panākta H. pylori izskaušana. Hroniska pankreatīta gadījumā tie palīdz efektīvi mazināt sāpju sindromu, nomācot sekrēciju un samazinot intrapankreātisko spiedienu. Protonu sūkņa inhibitoru lietošanu var papildināt ar hipergastrinēmiju un seruma pepsinogēna I līmeņa paaugstināšanos (mazāk izteikta pēc H. pylori izskaušanas). 2-3 nedēļas pēc ārstēšanas pārtraukšanas gastrīna līmenis serumā atgriežas sākotnējā līmenī.

H + -K + -ATPāzes inhibitori hipomotilinēmijas dēļ var samazināt kuņģa motoriskās evakuācijas funkciju. Ilgstoši lietojot, jāņem vērā kuņģa gļotādas atrofijas iespējamība, kampilobaktēriju gastroenterīts, pārmērīga ne-Helicobacter baktēriju reprodukcija un kolonizācija kuņģa un tievās zarnas gļotādā, kā arī resnās zarnas mikrofloras dinamiskā līdzsvara traucējumi..

Protonu sūknis

Aicinām jūs uz Telegram kanālu @GastroenterologyJa ārstēšana nedarbojasPopulārs par kuņģa un zarnu trakta slimībāmSkābums
kuņģī

Protonu sūknis (sinonīmi: protonu sūknis, H + / K + -ATPase, ūdeņraža-kālija adenozīna trifosfatāze) - ferments, kam ir svarīga loma sālsskābes sekrēcijā kuņģī.

Protonu sūkņa struktūra

Protonu sūknis sastāv no divām apakšvienībām: α-apakšvienība, kas ir 1033 aminoskābju atlikumu polipeptīdu ķēde, un β-apakšvienība, kas ir glikoproteīns, kas satur 291 aminoskābes atlikumu, kā arī ogļhidrātu citoplazmas fragmenti.

Augšējā attēlā (no O. D. Lapinas raksta) parādīta protonu sūkņa struktūra: α-apakšvienības polipeptīdu ķēde šķērso membrānu desmit reizes, veidojot 5 transmembrānas cilpas. Α-apakšvienības N- un C-gals atrodas citoplazmā. Nozīmīga polipeptīdu ķēdes daļa (apmēram 800 aminoskābes) veido lielu citoplazmas domēnu, kurā atrodas fermenta aktīvais centrs, kur notiek ATP hidrolīze. Katjoni pārvietojas pa membrānu caur kanālu, ko veido transmembrānas cilpas. Β-apakšvienības N-gals atrodas citoplazmas iekšpusē, tā polipeptīdu ķēde šķērso membrānu tikai vienu reizi. Lielākā daļa b-apakšvienības atrodas membrānas ārpusšūnu pusē. Tas satur apgabalus, kuros notiek glikozilēšana.

Protonu sūknis (H + / K + -ATPase), kas lielā skaitā atrodas kuņģa gļotādas parietālajās (parietālajās) šūnās, ūdeņraža jonu H + no citoplazmas caur parietālo šūnu apikālo membrānu pārnes kuņģa dobumā apmaiņā pret kālija jonu K +, ko tas nes šūnas iekšpusē.

Sālsskābes sekrēcija kuņģa parietālajā šūnā. Pamata transporta sistēmas, H + / K + -ATPase loma (Maev I.V. et al.)
Šajā gadījumā abi katjoni tiek transportēti pret elektroķīmisko gradientu, un ATP molekulas hidrolīze kalpo kā enerģijas avots šim transportam. Vienlaicīgi ar ūdeņraža protoniem hlora anjoni Cl - tiek pārnesti uz kuņģa lūmenu pret elektroķīmisko gradientu. K + joni, kas nonāk šūnā, atstāj to gar koncentrācijas gradientu kopā ar Cl - joniem caur parietālo šūnu apikālo membrānu. H + joni ar HCO veidojas vienādos daudzumos3 - ogļskābes disociācijā H2CO3 ar karboanhidrāzes piedalīšanos. Joni NSO3 - pasīvi pārvietojas asinīs pa koncentrācijas gradientu pāri bazolaterālajai membrānai apmaiņā pret Cl - jonu. Tādējādi sālsskābe tiek izdalīta kuņģa lūmenā, piedaloties protonu sūknim H + un Cl - jonu formā, un K + joni caur membrānu pārvietojas atpakaļ parietālajā šūnā..

Protonu sūkņa inhibitori

Protonu sūkņa bloķēšana ir pamats protonu sūkņa inhibitoru (PPI) iedarbībai - visefektīvākajai pretzāļu grupai. Absorbēti tievajās zarnās un caur asinsriti nonāk kuņģa gļotādā, protonu sūkņa inhibitori uzkrājas parietālo šūnu sekrēcijas kanāliņos. Šeit IPP (pie skābā pH) tiek aktivizēti un no skābes atkarīgas transformācijas dēļ tiek pārveidoti par tetraciklisko sulfenamīdu, kas kovalenti tiek iekļauts protonu sūkņa galvenajās cisteīna grupās, tādējādi izslēdzot tā konformācijas pāreju iespēju un tādējādi bloķējot sālsskābes ražošanu parietālās šūnās..

Visi protonu sūkņa inhibitori (omeprazols, pantoprazols, lansoprazols, rabeprazols un ezomeprazols) ir benzimidazola atvasinājumi un tiem ir līdzīga ķīmiskā struktūra, kas atšķiras tikai ar piridīna un benzimidazola gredzenu radikāļu struktūru.

Kāliju konkurējošie blokatori

Tāpat kā protonu sūkņa inhibitori, arī kālija konkurējošie blokatori bloķē protonu sūkni (H + / K + -ATPase). Tomēr, atšķirībā no protonu sūkņa inhibitoriem, kuri realizē savu skābes nomācošo efektu, pateicoties kovalentai saistībai ar H + / K + -ATPāzes cisteīna grupām, K-KBK konkurējošā veidā mijiedarbojas ar H + / K + -ATPāzes jonu K + saistošo domēnu.

2006. gadā Dienvidkorejā tika reģistrēts pirmais kāliju konkurējošais bloķētājs Revanex ® (aktīvā sastāvdaļa revaprazāns). 2014. gada decembra beigās otrais kāliju konkurējošais blokators - Takecab (aktīvā viela vonoprazāns) saņēma atļauju lietošanai klīniskajā praksē (tikai Japānā)..

Protonu sūkņa inhibitors: zāļu saraksts, darbības mehānisms, atsauksmes

Protonu sūkņa inhibitori (tie ir arī protonu sūkņa inhibitori, protonu sūkņu blokatori, ūdeņraža sūkņu blokatori, H + / K + -ATPāzes blokatori, visbiežāk PPI samazināšana, dažreiz PPI) ir zāles, kas regulē un nomāc sālsskābes sekrēciju. Paredzēts kuņģa un divpadsmitpirkstu zarnas čūlu, gastrīta, duodenīta un citu ar augstu skābumu saistītu slimību ārstēšanai.

Lietošanas indikācijas

Diezgan bieži tiek izmantots protonu sūkņa inhibitors (zāļu saraksts tiks norādīts zemāk).

Protonu sūkņa inhibitori vai blokatori ir zāles, ko lieto kuņģa-zarnu trakta slimību ārstēšanai, kas saistītas ar paaugstinātu skābumu:

- gastrīts, ieskaitot erozīvu;

- kuņģa un divpadsmitpirkstu zarnas čūlas;

- duodenīts - divpadsmitpirkstu zarnas gļotādas iekaisums;

- GERD - refluksa slimība, kuras laikā kuņģa saturs tiek regulāri iemests barības vadā, kas galu galā grauž barības vada, trahejas un rīkles gļotādu;

- dispepsija - gremošanas procesa pārkāpums, kurā pēc ēšanas rodas duršanas / griešanas sāpju sajūta epigastrālajā reģionā (saules pinuma reģionā);

- nesteroīdo pretiekaisuma līdzekļu (piemēram, "Diklofenaka") lietošanas sekas, kairinot kuņģa-zarnu trakta gļotādas;

- Zolindžera-Elisona sindroms - gastrinoma - ļaundabīgs audzējs, kas izraisa pastiprinātu sālsskābes sekrēciju.

Visos šajos gadījumos ir norādīti protonu sūkņa inhibitori..

Kad ieceļ

Ārstējošais ārsts iesaka lietot protonu sūkņa inhibitorus pēc slimības noteikšanas, ko izraisa gremošanas sistēmas stāvoklis, kas atkarīgs no skābes. Indikācijas protonu sūkņa inhibitoru lietošanai:

  1. Gastrīts - ar kuņģa gļotādas iekaisumu.
  2. Ilgstoši lietojot zāles ar augstu hormonu saturu.
  3. Kad persona tiek ārstēta ar nesteroīdiem līdzekļiem dažādu iekaisumu gadījumā.
  4. Ja barība tiek izmesta barības vadā no kuņģa.

Citu gremošanas sistēmas slimību ārstēšanai tiek izmantots protonu sūkņa inhibitors, šīs zāles palīdz samazināt kuņģa sulas veidošanos.

Šīs grupas līdzekļi kopā ar antibakteriāliem līdzekļiem palīdz ātri izārstēt gremošanas sistēmas slimības, kuras izraisīja baktērija Helicobacter pylori.

Ārstēšanu nosaka tikai ārstējošais ārsts pēc pareizas slimības diagnozes, jo daudzu slimību ārstēšanai nepieciešamas sarežģītas kombinācijas, kuru sarakstā ir inhibitori:

  • ar metronidazolu;
  • tinidazols;
  • ammoksicilīns;
  • klaritromicīns.

Pirms zāļu izvēles ārsts veiks dažus pētījumus un izmērīs skābumu vēdera augšdaļā. Ja viens līdzeklis nedod vēlamo rezultātu, ārsts izraksta citas zāles.

Tā kā katra cilvēka ķermenim ir individuālas īpašības, reakcija uz vienu narkotiku cilvēkiem var atšķirties. Dažiem pacientiem var pamanīt rezistenci pret protonu sūkņa inhibitoriem, tas ir saistīts ar ķermeņa ģenētiskajām spējām, kā arī komplikācijām slimības laikā.

Tādēļ pirms pilnvērtīgas ārstēšanas iecelšanas ārsts analizēs intragastrisko pH un tikai pēc tam izvēlēsies ārstēšanas kursu un devu..

Inhibitori tiek klasificēti pēc slimības veida, pret kuru tie tiks izmantoti. Ir vērts atcerēties, ka tikai ārsts var pareizi diagnosticēt slimību, tāpēc jums vajadzētu atturēties no neapzinātas patstāvīgas zāļu lietošanas..

Darbības mehānisms

PPI tabletes vai kapsulas lieto iekšķīgi, izšķīst tievajās zarnās un ar asinīm caur aknām tiek nogādātas sekrēcijas kanāliņos, kur tās sāk uzkrāties. Darbojoties tieši ar kanāliņiem, kas ražo sālsskābi, inhibitori samazina attiecīgi sekrēciju, samazinās kuņģa sulas agresivitāte.

Protonu sūkņa inhibitoru (zāļu saraksts ir pieejams jebkurā aptiekā) nosaka ārsts.

Visu šāda veida zāļu darbības mehānisms ir vienāds, bet aktīvās vielas koncentrācija, kas uztur nepieciešamo pH līmeni, un iedarbības ātrums atšķiras. Pēc skābuma mērījumu veikšanas tos var uzņemt tikai ārsts, tas tiek veikts dienas laikā. Pēc tam tiek nozīmētas piemērotas zāles, un tiek uzraudzīta to efektivitāte. Ja atvieglojums nenāk, un tas ir iespējams rezistences gadījumā pret šāda veida zālēm, tad jāmeklē aizstājējs.

Attiecībā uz pH tie tiek vadīti pēc kuņģa-zarnu trakta skābuma stāvokļa. Kopumā ir 14 vienības, ūdens ir neitrāls, atrodas skābju-sārmu līdzsvara vidū un pH ir vienāds ar 7. Skābā vide nonāk ūdens apakšējā pusē, bet sārmaina - augšējā..

Dažādu veidu slimībām, kas saistītas ar paaugstinātu sālsskābes ražošanu, raksturīgas atšķirīgas pH vērtības. Piemēram, divpadsmitpirkstu zarnas čūla visu dienu var sadzīt, ja pH līmenis pārsniedz 3, un, lai iznīcinātu Helicobacter pylori baktēriju, nepieciešama vāji skāba vide, kur pH ir lielāks par 5.

Saskaņā ar pH normu un noteikto diagnozi ārsts izraksta vienu vai otru medikamentu no protonu sūkņa blokatoru grupas noteiktā devā uz noteiktu laiku.

Kā viņi strādā

Protonu sūkņa inhibitori ir populāri kuņģa-zarnu trakta slimību ārstēšanā. Pateicoties šīm zālēm, čūlu un refluksa ārstēšanā pacientiem izdodas sasniegt ilgtermiņa remisijas stāvokli..

Trīs ar pusi stundas pēc tablešu lietošanas visi tievās zarnas aktīvie elementi nonāk plazmā. Un tad viņi nokļūst parietālajās šūnās un sāk savu darbību, kā rezultātā bloķē pārmērīgu aktivitāti.

Lai arī atšķirīgs protonu sūkņa inhibitoru darbs ir stabils. Inhibitoru darbība nav atkarīga no ēdiena uzņemšanas vai citiem medikamentiem.

Pēc otrās zāļu Omeprazole uzņemšanas biopieejamība sāk samazināties, lietojot Esomeprazole, gluži pretēji, tā palielinās, lietojot pēdējās šāda veida zāles, tā paliek stabila no pirmās līdz pēdējai ārstēšanas kursa dienai..

Visu aktīvo vielu sadalīšanās notiek cilvēka aknās, kamēr tās izdalās parastajā veidā - urinējot.

Ir jāsaprot, ka Omeprazola iedarbības periods nav ilgāks par 14 stundām, šajā sakarā pacientam ieteicams to lietot vismaz divas reizes dienā, lai iegūtu pastāvīgu efektu. Ilgstoša ārstēšana var izraisīt blakusparādību parādīšanos.

Turpretī esomeprazolam ir vielmaiņas stabilitāte, kas palīdz lietot zāles 24 dienas, neuztraucoties par blakusparādībām. Zāles jālieto vienu reizi dienā, tās ir pieejamas aptiekās bez ārsta receptes.

Pantoprazolu visbiežāk lieto ārstēšanai slimnīcās injekciju veidā. Parasti zāles lieto kopā ar antibakteriāliem līdzekļiem, kas palīdz pastiprināt zāļu iedarbību..

  1. uzsūcas no tievās zarnas un nonāk asins kanālos;
  2. uzkrājas parietālajās šūnās;
  3. skābā kuņģa vidē protoni sāk saistīties viens ar otru;
  4. protonu sūkni iedarbina skābe;
  5. protonu sūkņa SH grupas saistās un rodas inhibīcija.

Uzņemšanas ilgums

Ārstēšanas kurss var būt vairāki mēneši vai pat gadi. Piemēram, zāļu "Rabeprazols" instrukcijās aprakstīts uzņemšanas ilgums. Protonu sūkņa inhibitori ir droši ķermenim, jo ​​tie darbojas lokāli un nerada atkarību, tas ir, pēc kursa beigām jūs nevarat baidīties no tā sauktā "abstinences sindroma". Šāda veida zāles nespodrina slimību, bet to pilnībā izārstē..

Tagad ir skaidrs, kas ir protonu sūkņa inhibitors. Zāļu saraksts ir ļoti plašs.

Lansoprazols grēmas un tā simptomu novēršanai

Oficiāli šis bloķētājs tiek klasificēts kā pretsāpju zāles. Pēc iedarbības tas ir līdzīgs citam populāram inhibitoram - Omeprazolam, taču tiek uzskatīts par spēcīgāku radikāļu īpašās struktūras dēļ, kas nodrošina terapeitisko efektu. Lansoprazols ir pieejams tikai kapsulu formā iekšķīgai lietošanai. Zāles priekšrocība ir palielināta aktivitāte attiecībā pret skābumu pēdējā kuņģa sekrēcijas sekrēcijas stadijā..


Zāles Lansoprazols labi tiek galā ar grēmas, ko izraisa peptiskās čūlas attīstība

Ņemot vērā pacienta citu patoloģiju klātbūtni un galvenā simptoma smagumu, viņam var ordinēt lansoprazolu devā no 15 līdz 60 mg. Klasiskā zāļu deva ir 30 mg aktīvās vielas vienu reizi no rīta. Ieteicamais terapijas kurss ir 30 dienas. Lansoprazolu un magnija un alumīnija bāzes antacīdus var lietot vienlaikus, bet tie jālieto divas stundas pēc sūkņa lietošanas.

Uzmanību! Zāles īpaši labi tiek galā ar grēmas, ko provocē peptiskās čūlas slimības attīstība. Regulāri lietojot šo ūdeņraža sūkņu blokatoru, 3-4 nedēļu laikā ir iespējams pilnībā izārstēt brūci.

Protonu sūkņu bloķētāju grupa


Omeprazols ir pazīstama zāle. Pieejams pārdošanai:
- "Omeprazole-Acri".

- "Omeprazole-Richter" - visspēcīgākais variants.

- "Omeprazole Sandoz". Kombinēts līdzeklis, ko izmanto drīzāk sālsskābes ražošanas un kuņģa-zarnu trakta funkciju regulēšanai.

Jau sen ir zināms, ka omeprazols ir protonu sūkņa inhibitors, taču šodien to ieteicams izrakstīt retāk, jo jaunās paaudzes medikamenti atšķiras gan ar efektivitāti, gan pēc blakusparādību izpausmes..

Ir atļauts iekļūt ne tikai mutiski, bet arī intravenozi, kas veicina ātru rezultātu. 10 gadu laikā pēc pacienta novērošanas slimības recidīvi netika novēroti.

Katrā iepakojumā ir norādījumi par preparāta "Pantoprazols" lietošanu. Zāles cena ir vidēji 130 rubļi.

Pantoprazolu lieto ļoti piesardzīgi, bet to izraksta 2. un 3. grūtniecības trimestrī, ja paredzams, ka iespējamais ieguvums būs daudz lielāks nekā risks zīdainim. Testi ar grūtniecēm nav veikti, taču dzīvniekiem nav novērota negatīva ietekme uz augli.

Pirms omeprazola un pantoprazola lietošanas rūpīgi jāizlasa plašais zāļu mijiedarbības saraksts un jākonsultējas ar ārstu, ja plānojat lietot kādas zāles no šī saraksta vienlaikus ar citām zālēm. Analogs - "Nolpaza".


Kāpēc šīs zāles ir parakstītas? Tas ir arī protonu sūkņa inhibitors. Pieejami divos veidos - tabletes un ampulas injekcijām. Bet patiesībā ampulas ir liofilizāts, no kura sagatavo injekciju šķīdumu. Visbiežāk tiek izrakstīts peptiskas čūlas slimības gadījumā, bet to veiksmīgi lieto citām kuņģa un zarnu trakta slimībām..

Pateicoties zālēm, kuņģa sula tiek ražota mazākā apjomā, gļotāda nav tik kairināta. Ja ir čūlas un erozija, tad tās pamazām sadzīst. Nolpaza ar to tiek galā lieliski. Kādas zāles ir parakstītas, ir kļuvis skaidrāks. Analogi - "Lanzap", "Lansofed", "Loenzar-sanovel", "Epicur", "Akrilanz" utt. To lieto ierobežoti grūtnieču un bērnu ārstēšanā, lietošana ir nevēlama, ja varat izvēlēties citas zāles.

"Rabeprazols" ir vēl viena narkotika no protonu sūkņu blokatoru grupas.

Attiecībā uz zālēm "Rabeprazols" instrukcija norāda, ka tā nav saderīga ar šķidriem antacīdiem līdzekļiem. Efekts tiek pastiprināts, ja to lieto vienlaikus ar "Varfarīnu", "Diazepāmu", "Teofilīnu" un "Fenitoīnu". Analogi - "Bereta", "Zolispan", "Noflux", "Pariet", "Rabelok", "Khairabezol" utt..


Lansoprazols ir efektīvas zāles kuņģa-zarnu trakta slimībām. Bloķē kuņģa sulas ražošanu. To apstiprina zāļu "Lansoprazols" instrukcija. Turklāt zāles cīnās ar baktērijām Helicobacter pylori. Specifiskas antivielas pret to intensīvi tiek ražotas zāļu iedarbības dēļ. Zāles darbojas maksimāli dažās pirmajās dienās no uzņemšanas sākuma. Analogi - "Emanera", "Nexium", "Losek", "Sanpraz" utt. Dažas zāles, kuras lieto vienlaikus ar "Lansoprazole", var palielināt tā koncentrāciju asins plazmā un uzlabot efektu. Tie ir "Imipramīns", "Klomipramīns", "Citaloprams". "Diazepāms" un "Fenitoīns" nedaudz palielina saturu, savukārt "Ketokonazols", "Itrakonazols" un "Klaritromicīns" samazina zāļu efektivitāti. Šādi Lansoprazols apraksta lietošanas instrukcijas.

"Esomeprazols" ir labs līdzeklis pret kuņģa čūlu un divpadsmitpirkstu zarnas čūlu. Var lietot kopā ar antibiotikām. Tas ārstē slimību saasināšanās fāzē un tiek izmantots profilaksei. Nomāc Helicobacter pylori reprodukciju. Zāles "Esomeprazols" (kapsulas un šķīdums injekcijām) mēnesi lieto 40 mg dienā. Profilaksei devu var samazināt uz pusi..

Protonu sūkņa inhibitoru salīdzinājums

API saraksts

Sarakstā atlasiet vajadzīgās zāles, zemāk parādīsies salīdzināšanas tabula.

Omeprazols

  • Omez
  • Omez Insta
  • Omez DSR
  • Ortanols
  • Ultop
  • Losek Maps
  • Loseks
  • Omitox
  • Omizaks
  • Omeprazole Stada
  • Omeprazols Akrihins
  • Omeprazola ozons
  • Omeprazole-Teva
  • Omeprazols Rihters

Rabeprazols

  • Pariet
  • Khairabezol
  • Zulbex
  • Noflux
  • Razo
  • Rabelok
  • Rabēt
  • Rabeprazols-SZ

Pantoprazols

  • Nolpaza
  • Controlok
  • Sanpraz
  • Pantoprazols-Canon
  • Panum
  • Krustskābe

Ezomeprazols

  • Emanera
  • Nexium
  • Ezomeprazols-Canon

Lansoprazols

  • Epikurs
  • Lancid

Dekslansoprazols

  • Nevilcīgs

Piesardzības pasākumi

Ārstējot ar protonu sūkņa blokatoriem, vēža simptomi var kļūt viegli, tāpēc pirms terapijas uzsākšanas ir jāveic pārbaude, lai izslēgtu audzēju rašanos. Turklāt steidzama izmeklēšana būs nepieciešama biežas vemšanas gadījumā, īpaši ar asinīm, izkārnījumiem, izkārnījumiem un krāsas un smaržas izmaiņām, kā arī pēkšņu svara zudumu. Tātad, piesardzīgi ir vērts lietot "Rabeprazole sodium".

Šī narkotiku grupa saskaņā ar jaunākajiem pētījumiem palielina attiecīgi kaulu trauslumu un lūzumu risku, kā arī provocē saistītu caureju (tas ir, ko izraisa noteiktu zāļu lietošana), hipomagnēzēmiju un demences izpausmi vecumdienās..

Šī iemesla dēļ ārstam vispirms jānosaka mazākā iespējamā deva vai pēc iespējas īsāks lietošanas veids un jāievēro tā iedarbība..

Kurš protonu sūkņa inhibitors ir labāks?

Visas šīs klases zāles darbojas vairāk vai mazāk līdzīgi, palēninot sālsskābes ražošanu kuņģa parietālajās šūnās, taču pastāv nelielas efektivitātes atšķirības. Pirmkārt, tas attiecas uz darbības sākšanās ātrumu, stabilitāti vajadzīgā skābuma līmeņa uzturēšanā 24 stundas un nepatīkamo simptomu (slikta dūša, sāpes) noņemšanas kvalitāti. Tāpēc tabulā ir mūsdienīgi ieteikumi, kā izvēlēties atkarībā no slimības veida, tās smaguma pakāpes un pacientu vecuma..

Antibiotiku lietošana

Protonu sūkņa inhibitorus (jaunās paaudzes zāles) lieto baktēriju Helicobacter pylori izraisītu slimību kompleksā ārstēšanā, kas var gan veicināt kuņģa un zarnu trakta problēmu rašanos, gan izraisīt šķietami izārstētu slimību recidīvus. Šajā gadījumā ārstēšanai tiek pievienotas antibiotikas, galvenokārt no tetraciklīnu sērijas..

Šī ir spēcīgu antibiotiku grupa, tāpēc nekādā gadījumā nevajadzētu tās izrakstīt pats.

Blakus efekti

Tāpat kā lietojot citas zāles, protonu sūkņu blokatoriem ir vairākas iespējamās blakusparādības:

  • paaugstināta miegainība - tādēļ šāda veida narkotikas ir aizliegts lietot personām, kuru aktivitātēm nepieciešama uzmanība un reakcijas ātrums, piemēram, autovadītājiem;
  • galvassāpes, kas sasniedz migrēnas galvassāpes - pretmigrēnas zāles nav aizliegts lietot vienlaikus ar PPI, taču ir vēlama ārsta konsultācija;
  • reibonis un vājums;
  • sāpes kājās, mugurkaulā, locītavās;
  • gremošanas traucējumi - caureja vai aizcietējums, slikta dūša;
  • garšas izmaiņas;
  • sausa mute;
  • alerģiskas reakcijas - nātrene, nieze;
  • asins šūnu - leikocītu un trombocītu veidošanās palēnināšanās;
  • pastiprināta svīšana, drebuļi.

Šādos gadījumos ir jāinformē ārstējošais ārsts, kurš parasti izraksta citas piemērotas PPI zāles..

Jāpatur prātā, ka blakusparādības ir diezgan retas un visbiežāk vieglas, tāpēc ārsta uzraudzībā turpmāka lietošana parasti ir pilnīgi iespējama.

Ja tiek izmantoti protonu sūkņa inhibitori (jaunās paaudzes zāles), praktiski nav blakusparādību.

Kontrindikācijas


Visu protonu sūkņa inhibitoru kopējās kontrindikācijas ir:
- Zīdīšanas periods un grūtniecība, īpaši 1. trimestris, dažu šīs grupas zāļu lietošana 2. un 3. trimestrī ir iespējama ar ārsta piekrišanu. Šīs zāles ir ārkārtīgi bioloģiski pieejamas, tas ir, tās spēj iekļūt audos, ieskaitot placentas barjeru, un uzkrāties mātes pienā. Un, lai arī nav apstiprinātu datu par šo līdzekļu kaitējumu auglim, nav reversās informācijas, izņemot eksperimentus ar dzīvniekiem..

- Bērnu vecums līdz 12 gadiem, jo ​​viņu endokrīno dziedzeru darbs ir attīstības un veidošanās stadijā, tāpēc jebkura iejaukšanās var izraisīt neveiksmi.

- Alerģija vai paaugstināta jutība pret zāļu sastāvdaļām.

Piemēram, tas viss apraksta zāļu "Pantoprazole" lietošanas instrukcijas.

Emanera pret grēmas un ar to saistītiem kuņģa-zarnu trakta traucējumiem

Zāles ir pieejamas iekšķīgi lietojamu zarnu kapsulu veidā. Galvenā zāļu aktīvā sastāvdaļa ir omeprazola S-izomērs, kas nodrošina ātrāku pacienta stāvokļa atjaunošanos nekā klasiskais omeprazols. Emanera lieto minimālajās ieteicamajās devās, kas ir 20 mg aktīvās sastāvdaļas.

Smagu traucējumu gadījumā un pacientam ir čūla un erozīvi apstākļi, Emaner daudzumu var palielināt līdz 40 mg. Lielākās devās zāles var lietot no rīta un vakarā; ar minimālu aktīvās vielas daudzumu kapsulas jālieto no rīta. Terapijas ilgums ir viens mēnesis.

Protonu sūkņu blokatoru zāļu cenas ir ļoti atšķirīgas, taču tās ir diezgan pieejamas. Vidēji izmaksas ir no 90 rubļiem. par "Omeprazola" iepakojumu līdz 500 rubļiem. citu jaunas paaudzes zāļu iesaiņošanai.

Cena ir atkarīga arī no kapsulu / tablešu skaita iepakojumā un izcelsmes valsts. Piemēram, krievu patentbrīvās zāles var iegādāties par 20–100 rubļiem, taču jums jāsaprot, ka ģenēriskās zāles nav oriģinālas zāles. Viņiem bieži ir zemāka efektivitāte un sliktāka tolerance, lielāka blakusparādību iespējamība.

Gastrozols pret grēmas un pastiprinātu sālsskābes sekrēciju

Iekšzemes zāles, kas ražotas zarnās šķīstošo kapsulu veidā. Palielināta aktīvās vielas aktivitāte ir pamanāma trīs stundu laikā no ievadīšanas brīža, zāļu maksimālā efektivitāte tiek sasniegta pēc 3-4 dienu regulāras lietošanas.

Jūs varat lietot Gastrozole, neņemot vērā pārtiku, taču eksperti joprojām iesaka no rīta dzert visas zāles, kuru pamatā ir omeprazols. Tieši šajās stundās tiek novērota paaugstināta aktīvās vielas absorbcija. Gastrozola deva tieši atkarīga no grēmas izpausmes sarežģītības un ar to saistītajām problēmām. Parasti tas ir 20 mg, bet to var dubultot. Ja nepieciešams, palielināto devu var sadalīt rīta un vakara devās. Lietojiet zāles līdz sešām nedēļām.

Uzmanību! Dažos gadījumos zāles pacientiem izraisīja smagas galvassāpes un depresiju. Pacientiem nestabilā psiholoģiskā stāvoklī labāk atturēties no Gastrozole lietošanas.

Protonu sūkņa inhibitori. Efektivitātes noslēpumi. Atšķirības. Drošības jautājumi

Sveika dārgā saimniecība. strādnieki!

Jūs man lūdzāt sakārtot tēmu par protonu sūkņa inhibitoriem, ko es darīšu šodien.

  • Kas ir protonu sūknis? Kā tas darbojas?
  • Kad nepieciešams protonu sūkņa inhibitors (PPI)? Viņu darbības mehānisms.
  • Grupas vispārīgās īpašības.
  • Kad PPI var nebūt efektīvi?
  • Biežākās blakusparādības.
  • Ar ko viņi atšķiras viens no otra? To iezīmes.
  • Kas var būt, ilgstoši lietojot PPI?

Kā vienmēr, es neiešu farmācijas džungļos. Es to izskaidrošu pēc iespējas vienkāršāk un skaidrāk.

Kas ir protonu sūknis?

Kuņģa sienā ir šūnas, kas ražo sālsskābi. Tos sauc par parietāliem vai oderējumiem..

Sālsskābes sekrēcija nebūtu bijusi iespējama bez fermenta ar garu un viltīgu nosaukumu: "ūdeņraža-kālija adenozīna trifosfatāze vai H⁺ / K⁺-ATPāze". Vienkāršā veidā protonu sūknis, protonu sūknis vai ūdeņraža sūknis.

Atcerieties: protonu sūknis ir ferments, kas kontrolē sālsskābes veidošanos kuņģa parietālajās (parietālajās) šūnās.

Kā darbojas protonu sūknis?

Sālsskābes ražošanu izraisa 3 vielas: gastrīns, histamīns un acetilholīns.

Gastrīns ir viens no gremošanas sistēmas hormoniem.

Histamīns ir ne tikai alerģisku reakciju provokators, bet arī daudzu fizioloģisko procesu, tostarp gremošanas, regulators.

Acetilholīns ir parasimpātiskās nervu sistēmas pārstāvis. Atbild par intelektuālajām spējām, neiromuskulāro transmisiju un caur tās receptoriem, kas atrodas daudzos orgānos, un par šo orgānu darbu, tostarp sālsskābes sekrēciju..

Šīs vielas sāk izdalīties, kad domājam par ēdienu, redzam ēdienu, jūtam tā smaržu, kad pirmās ēdiena porcijas nonāk mūsu mutē..

- Un kur ir protonu sūknis? - tu jautā.

Visi protonu sūkņi ir neaktīvi kuņģa parietālo šūnu iekšienē.

Pārtikas garšas un smaržas ietekmē izdalās iepriekšminētais histamīns, gastrīns un acetilholīns, kas "stumj" protonu sūkņus no šūnām uz sekrēcijas kanāliņu membrānu virsmu..

Un viņi ķeras pie lietas. ATP enerģijas dēļ tie pārnēsā ūdeņraža jonus no parietālajām šūnām uz kanāliņiem. Ūdeņraža joni šeit sastopas ar hlora joniem. Rezultāts ir sālsskābe. Tā protonu sūkņi darbojas visvienkāršākajā formā..

Sālsskābes loma gremošanā

Lai saprastu, kāpēc protonu sūkņa inhibitorus nevajadzētu lietot visiem, atcerēsimies, ko dara sālsskābe:

  1. Sagatavo pārtikas olbaltumvielas tālākai pārstrādei. Mainās to molekulu struktūra, uzbriest olbaltumvielas.
  2. Rada ideālus apstākļus proteolītisko enzīmu (fermentu, kas noārda olbaltumvielas) darbam.
  3. Ar tā līdzdalību pepsinogēns tiek pārveidots par pepsīnu - fermentu, kas nepieciešams pilnīgai olbaltumvielu sagremošanai.
  4. "Sagatavo" divpadsmitpirkstu zarnas darbam - kairina tā receptorus un it kā nodod stafeti nākamajai kuņģa-zarnu trakta daļai, sagremojot pārtiku..
  5. Regulē kuņģa un aizkuņģa dziedzera sekrēciju.
  6. Stimulē kuņģa motorisko aktivitāti.
  7. Nodrošina pretmikrobu aizsardzību pret pārtikas izraisītām patogēnām baktērijām.

Tagad, aplūkojot šo sarakstu, mēģiniet iedomāties, kas notiks, ja tiks kavēta sālsskābes ražošana..

Tad mēs kopā prezentējam:

  • Tiks traucēta olbaltumvielu gremošana.
  • Pārtikas gremošana citās gremošanas trakta daļās pasliktināsies.
  • Tiks traucēta kuņģa kustīgums.
  • Palieliniet baktēriju GI infekciju iespējamību.

Tātad vismaz ir iespējamas sāpes vēderā, caureja vai aizcietējums, meteorisms, atraugas..

Kas ir protonu sūkņa inhibitori?

Protonu sūkņa inhibitori ir zāles, kas nomāc sālsskābes sekrēciju.

Atcerieties, kādas citas zāles ietekmē skābumu kuņģī?

  1. Antacīdi. Iekļūstot vēderā, tie neitralizē sālsskābi un mazina simptomus, kas saistīti ar tā pārpalikumu vai izdalīšanos barības vadā: grēmas, dedzināšana aiz krūšu kaula, sāpes, skābs atraugas utt. Viņi darbojas ātri, bet īsu laiku, neietekmē sālsskābes veidošanos.
  2. H2-histamīna receptoru blokatori (ranitidīns, famotidīns). Tie saistās ar kuņģa gļotādas parietālo šūnu H2-histamīna receptoriem, histamīns nevar tiem pieķerties, un tāpēc samazinās sālsskābes ražošana. Tomēr viņi ne vienmēr labi tiek galā ar savu galveno uzdevumu, jo tikai histamīns ir "izslēgts". Bet joprojām ir gastrīns un acetilholīns, kas arī izraisa sālsskābes sekrēciju. Turklāt H2-histamīna blokatori izraisa daudz blakusparādību, dažkārt ļoti nopietnas (hepatīts, hemolītiskā anēmija, aritmija, amenoreja utt.).
  3. M-antiholīnerģiskie līdzekļi. Viņi bloķē m-holīnerģiskos receptorus parasimpātisko nervu galu zonā un "izslēdz" acetilholīna darbību uz kuņģa. Pa ceļam viņi nomāc tā darbību uz citiem orgāniem, un tas ne vienmēr ir nepieciešams.

M-antiholīnerģisko līdzekļu pārstāvis ir Gastrocepīns. Bet tā ietekme uz kuņģa sekrēciju atstāja daudz ko vēlamu, un tā iegāja vēsturē.

Un visbeidzot, ne tik sen, tirgū parādījās protonu sūkņa inhibitoru grupa.

Kā darbojas protonu sūkņa inhibitori?

Tie nonāk gremošanas traktā, uzsūcas asinīs, ar asinīm nonāk parietālo šūnu kanāliņos, tos aktivizē skābe, tie saistās ar protonu sūkņiem un tādējādi bloķē ūdeņraža jonu pārnešanu kanāliņu lūmenā. Citiem vārdiem sakot, tie "izslēdz" protonu sūkņus, un tie vairs nevar ietekmēt sālsskābes ražošanu.

Galvenais, kas no tā jāatceras:

1. Lai API iedarbotos, tie ir jāaktivizē.

2. Aktivizācija notiek noteikta kuņģa pH dēļ. Turklāt dažas zāles tiek aktivizētas ar pH 1-2, bet citas - ar augstāku pH vērtību..

Ko tas saka?

Fakts, ka, ja cilvēkam ir zems kuņģa skābums un viņam tiek noteikts protonu sūkņa inhibitors, ne visas zāles darbosies.

Ļoti svarīgs!

Protonu sūkņa inhibitorus bieži lieto sporādiski, lai mazinātu grēmas. Tas ir fundamentāli nepareizi!

Vienreizēja un pirmā protonu sūkņa inhibitora lietošana nedos gaidīto efektu. Visiem PPI ir diezgan īss pusperiods. Pirmajā pieņemšanā tie protonu sūkņi, kas šobrīd ir aktīvi, tiek "izslēgti".

Otrajā devā - tie, kas kļuva aktīvi pēc pirmās devas uzņemšanas. Trešajā reģistratūrā - tie, kas tika aktivizēti pēc otrās lietošanas reizes.

Protonu sūknis ir vienreiz lietojams ferments. Ja viņš nonāca būra virspusē un darīja savu darbu, viņš vairs neatgriežas pie būra. Viņš mirst. Jauno protonu sūkņu sintezēšana prasa līdz 96 stundām..

Tādēļ, lai iegūtu taustāmu efektu, PPI katru dienu lieto vismaz nedēļu..

Galvenās situācijas, kad tiek noteikti PSI

Kad samazināt sālsskābes ražošanu?

  1. Ar kuņģa čūlu un 12 p.to. - lai čūla sadzītu. Skābe to novērš.
  2. Gastroezofageālā refluksa slimības gadījumā - lai samazinātu kuņģa satura agresivitāti, kas tiek izmesta barības vadā. Pretējā gadījumā jūs varat nopelnīt to apdegumus, eroziju, čūlas.
  3. Eroziju un čūlu veidošanās profilaksei, vienlaikus lietojot nesteroīdos pretiekaisuma līdzekļus, īpaši neselektīvos. Atgādināšu, ka šādi nesteroīdie pretiekaisuma līdzekļi bez izšķirības bloķē 1. un 2. tipa ciklooksigenāzes enzīmus (COX-1 un COX-2). Bet mums ir nepieciešams COX-1 tādu vielu ražošanai, kas aizsargā kuņģa gļotādu no sālsskābes bojājumiem. Ja COX-1 ir bloķēts, rodas mazāk aizsargājošu gļotu, un sālsskābes dēļ ievērojami palielinās kuņģa gļotādas bojājumu risks.

Kad tiek nozīmēts cits PPI??

  1. Helicobacter pylori izskaušanas shēmās, jo jo augstāks pH līmenis kuņģī, jo jutīgākas pret antibiotikām ir H. pylori baktērijas.
  2. Izrakstot antiagregantus, īpaši kombinācijā ar antikoagulantiem, jo tas ievērojami palielina kuņģa-zarnu trakta asiņošanas risku.

Ļoti svarīgs!

Lai protonu sūkņa inhibitoram būtu garantēta terapeitiskā iedarbība, pH līmenim kuņģī jābūt 1-2.

Normāls skābums tiek teikts, kad pH tukšā dūšā kuņģa ķermeņa lūmenā = 1,5-2.

Pazemināts, ja pH ir lielāks par 2,5.

Neitrāls skābums ir pH = 7. Viss, kas ir mazāks par šo skaitli, ir skābs, viss vairāk ir sārmains.

Protonu sūkņa inhibitoru vispārīgās īpašības

  1. Visi PPI ir priekšzāles. Tiek aktivizēti kuņģa parietālo šūnu skābā vidē.
  2. Neefektīva pirmajā lietošanas reizē, jo protonu sūkņi bloķējas pakāpeniski.
  3. Skābes jutīgas - tās tiek iznīcinātas skābā kuņģa vidē. Tādēļ tos atbrīvo vai nu zarnās šķīstošās kapsulās, vai zarnās apvalkotās tabletēs..
  4. Ja uz iepakojuma nav norādīts, ka kapsula ir zarnās šķīstoša, tas nozīmē, ka kapsulas iekšpusē ir granulas vai granulas, no kurām katra ir pārklāta ar zarnās šķīstošu apvalku..
  5. PPI bloķē protonu sūkņus NAV tiešā kontaktā ar šūnām, kas ražo sālsskābi, bet iekļūstot tajās ar asins plūsmu.
  6. Sālsskābes sekrēcijas atjaunošana notiek pēc tam, kad uz kuņģa parietālo šūnu kanāliņu membrānas ir parādījušies jauni protonu sūkņi, kurus protonu sūkņa inhibitoram vēl nav bijis laika saistīt un "izslēgt" no darba..
  7. Ir īss pusperiods: 0,5-2 stundas.
  8. Lietojiet 1 tableti vai kapsulu 1-2 reizes dienā, atkarībā no slimības. Ja dienā tiek nozīmēta viena tablete vai kapsula, vislabāk to lietot no rīta. 70% protonu sūkņu tiek aktivizēti pēc rīta maltītes.

Biežākās blakusparādības

  • Caureja vai aizcietējums.
  • Slikta dūša.
  • Vemšana.
  • Vēdersāpes.
  • Galvassāpes.
  • Reibonis.
  • Miega traucējumi.
  • Sāpes muskuļos, locītavās.
  • Ādas izsitumi.

Kā protonu sūkņa inhibitori atšķiras viens no otra?

  1. PH, pie kura viņi pārvēršas no priekšzāles par narkotiku. Pie pH 1–2 visi PPI tiek ātri aktivizēti. Pie pH = 3 pantoprazola aktivācijas ātrums samazinās 2 reizes, pie pH = 4 - omeprazols, ezomeprazols un lansoprazols, pie pH = 4,9 - rabeprazols.
  2. Pus dzīve.
  3. Efekta ātrums.
  4. Devas.
  5. Antisekrēcijas darbības ilgums.
  6. Dažādas zāļu formas.
  7. Zāļu mijiedarbība.
  8. Vecuma ierobežojumi.
  9. Pārtikas ietekme uz to absorbciju.
  10. Sānu skaits.

Omeprazols

Omeprazols ir "pirmdzimtais" PPI grupā.

Pārstāvji: Losek MAPS, Omez, Gastrozol, Ultop utt..

Losec ir oriģināls omeprazols.

Saīsinājums "MAPS" apzīmē vairāku vienību granulu sistēmu vai daudzkomponentu granulu sistēmu.

Katra tablete satur aptuveni 1000 mikrokapsulas ar skābes iedarbību.

Tas ātri sadalās kuņģī mikrokapsulās. Aizsargātas no kuņģa sulas ar īpašu pārklājumu, granulas nonāk zarnās. Šeit, sārmainā vidē, mikrokapsulas izšķīst, omeprazols izdalās un uzsūcas asinīs.

Maksimālā koncentrācija asinīs tiek sasniegta 1-2 stundu laikā pēc ievadīšanas, taču ievērojamais efekts būs tikai pēc 4 ārstēšanas dienām, jo ​​protonu sūkņi netiek "izslēgti" uzreiz.

Omeprazols 10 mg ir paredzēts GERD simptomiem - grēmas, skābs atraugas.

Pēc vienreizējas devas Omeprazole sāk darboties stundas laikā, un tā iedarbība ilgst 24 stundas, neskatoties uz īso pusperiodu. Tas ir saistīts ar farmakokinētikas īpatnībām.

Pusperiods ir 30-90 minūtes..

To var lietot kopā ar antacīdiem līdzekļiem.

PPI lietošana kopā ar antacīdiem ir loģiski: PPI pakāpeniski "izslēdz" protonu sūkņus un nekavējoties neatbrīvos no grēmas, un antacīds darbojas ātri, bet uz īsu laiku. Šeit ir vēl viena iespēja palielināt vidējo čeku. Ja pircējam tiek nozīmēti tikai PPI grēmas gadījumā, piedāvājiet viņam papildu antacīdu un paskaidrojiet, ka PPI nedarbosies nekavējoties, bet antacīds darbosies ātri.

Omeprazols samazina klopidogrela aktivitāti. Tas ir jāņem vērā, jo prettrombocītu bieži uzņem serdes. Bet šī kombinācija palielina sirdslēkmes un insultu risku..

Ja ir nepieciešams ātri samazināt kuņģa sulas skābumu, zāles ievada intravenozi 40 mg devā. Jūsu diapazonā ir liofilizāti infūziju šķīdumu pagatavošanai.

Omeprazolam ir baktericīda iedarbība uz H. pylori.

Biopieejamība pēc pirmās devas ir aptuveni 30–40%, līdz septītajai devai palielinās līdz 60%.

Optimāli to lietot pusstundu pirms ēšanas, lai gan dažu ražotāju instrukcijās šis punkts tiek ignorēts. Bet, ja jūs uzmanīgi izlasījāt PPI darbības mehānismu, tad sapratāt, ka protonu sūkņus aktivizē histamīns, gastrīns un acetilholīns, kurus sāk izdalīt pirms ēšanas un ar pirmajām ēdiena porcijām. Tāpēc ideālā gadījumā ir nepieciešams, lai protonu sūkņi līdz ēšanas brīdim jau būtu parietālo šūnu membrānās, un PPI ir izdevies absorbēt zarnu asinīs un "aizskriet" tieši uz šīm šūnām..

Standarta dienas deva ārstēšanai: 20-40 mg. Kurss ir atkarīgs no slimības: no 2 līdz 8 nedēļām.

Ir pircēji, kuriem ir grūti norīt tabletes, kapsulas.

Viņiem var piedāvāt Omez Insta.

Tas ir suspensijas pulveris. Tā kā kuņģa skābā vidē omeprazols tiek iznīcināts, ražotājs narkotikām pievienoja soda (nātrija bikarbonātu). Paciņas saturu atšķaida ar ūdeni un ņem pusstundu pirms ēšanas..

Ja godīgi, tas nav labākais veids, kā samazināt sālsskābes sekrēciju. soda ir absorbējams antacīds līdzeklis. Tas darbojas ātri, bet ļoti īsi, kā arī izraisa skābes atsitiena parādību, kad HCl sekrēcija palielinās pēc zāļu darbības beigām. Izrādās apburtais loks.

Tomēr instrukcijās par dažiem Omeprazole Accord līdzekļiem ir norāde, ka, ja ir grūti norīt kapsulu, varat to atvērt, sajaukt saturu ar ūdeni, augļu sulu, biezeni, samaisīt un dzert. Šādās kapsulās omeprazols ir noslēgts zarnās šķīstošās granulās (granulās), tāpēc tas nesabruks kuņģī.

Ja pacientam ir GERD (gastroezofageālā refluksa slimība) un PPI monopreparāti ir neefektīvi, ārsts var izrakstīt kombinētas zāles, kas ietver Omeprazolu un Domperidonu: Omez D vai Omez DSR ar modificētu aktīvo sastāvdaļu izdalīšanos..

Šādā kombinācijā omeprazols bloķēs sālsskābes sekrēciju, un Domperidone palielinās barības vada apakšējā sfinktera tonusu, lai samazinātu kuņģa satura atpakaļnākšanas varbūtību barības vadā..

Omeprazols ir neapšaubāmi visvairāk pētītais protonu sūkņa inhibitors, tāpēc to var lietot pat bērniem no 2 gadu vecuma ar refluksu, t.i. skāba satura izmetšana kuņģī.

Autovadītājiem tas jāuztver ļoti uzmanīgi, kā tas samazina koncentrāciju un reakcijas ātrumu. Tas attiecas uz lielāko daļu API..

Tālāk īsi par citu protonu sūkņa inhibitoru īpašībām.

Lansoprazols

Pārstāvji: Lancid, Epicurus.

  • Tās biopieejamība pēc pirmās lietošanas ir 80–85% (visaugstākā šajā grupā) un paliek nemainīga, lietojot atkārtotas devas. Terapeitiskā iedarbība attīstās ātrāk nekā ar citiem PPI.
  • Maksimālā koncentrācija asinīs tiek sasniegta vēlāk nekā omeprazola koncentrācija: pēc 1,5-2,2 stundām.
  • Maksimālais terapeitiskais efekts ir arī pēc 4 ārstēšanas dienām.
  • Antisekrēcijas efekts ilgst vairāk nekā 24 stundas.
  • Kontrindicēts bērniem līdz 18 gadu vecumam.
  • Uzmanīgi veciem cilvēkiem.
  • Jums tas jālieto pirms ēšanas, jo pārtikas uzņemšana palēnina tā absorbciju.
  • Atšķirībā no omeprazola, to nevar dzert vienlaikus ar antacīdiem līdzekļiem. Jums tie jāatšķaida 1-2 stundu laikā.
  • Nevēlamās reakcijas cita starpā var izraisīt klepu, rinītu, faringītu, augšējo elpceļu infekcijas, gripai līdzīgu sindromu.

Rabeprazols

Pārstāvji: Pariet, Rabelok, Khairabezol, Razo.

  • Biopieejamība pēc pirmās devas ir nedaudz augstāka nekā Omeprazole - 52%, bet ar nākamajām devām paliek nemainīga.
  • Maksimālā koncentrācija asinīs - pēc 2-5 stundām.
  • Antisekrēcijas efekts pēc pirmās devas lietošanas ilgst līdz 48 stundām.
  • Stabils efekts attīstās pēc 3 dienām (nedaudz agrāk nekā omeprazols).
  • Bērni drīkst uzturēties no 12 gadu vecuma.
  • Atšķirībā no lansoprazola tas neizraisa elpošanas ceļu infekcijas.
  • Pārtika neietekmē tā uzsūkšanos.
  • Jūs varat to lietot vienlaikus ar antacīdiem līdzekļiem.
  • Svarīgs "triks": rabeprazolu izceļ ar zemu pH selektivitāti. Tas nozīmē, ka tas tiek aktivizēts gan pie pH 1-2, gan pie pH = 3-4. Tas darbosies pat pie pH 5, kaut arī ne tik efektīvi kā pie zemākām pH vērtībām..

Kāda tam ir praktiska nozīme?

To var piešķirt "akli", t.i. pat tad, ja kāda iemesla dēļ nav iespējams noteikt kuņģa pH konkrētam pacientam.

Bet tas ir divvirzienu zobens. Kā izrādījās, protonu sūkņi atrodas ne tikai kuņģa parietālajās šūnās, bet arī zarnu epitēlijā, žultspūslī, nieru kanāliņos, radzenes epitēlijā, muskuļos, pat imūnsistēmas šūnās (neitrofīli, makrofāgi utt.). Tāpēc rabeprazols teorētiski var darboties šajos orgāni, kur nav tik augsta skābuma. Līdz ar to šo orgānu darbība tiks traucēta, un var sagaidīt vairāk blakusparādību..

Pantoprazols

Pārstāvji: Controlok, Sanpraz, Panum, Nolpaza.

  • Biopieejamība - 77%.
  • Tas praktiski netiek aktivizēts, ja kuņģa sulas pH ir lielāks par 3, t.i. labā nozīmē jānosaka tikai pēc pH metrikas (pētījums, kas ļauj noteikt kuņģa pH līmeni).
  • Mazāk citu PPI mijiedarbojas ar narkotikām.
  • Efektivitāte neatkarīgi no ēdiena uzņemšanas.
  • Kontrindicēts līdz 18 gadu vecumam.
  • Var lietot vienlaikus ar antacīdiem līdzekļiem.
  • Pilnīgi noņem grēmas pēc 7 dienu uzņemšanas.

Ezomeprazols

Pārstāvji: Nexium, Emanera.

  • Tā biopieejamība ir augstāka nekā omeprazolam.
  • Lēnāk nekā citi no ķermeņa izdalīti PPI.
  • Pārtikas uzņemšana palēnina tā absorbciju.
  • Kontrindicēts līdz 12 gadu vecumam.

Dekslansoprazols

Pārstāvis: Dexilant.

  • To ražo saskaņā ar aktīvās vielas divfāžu izdalīšanās tehnoloģiju. Pašlaik vienīgā zāļu dekslansoprazola - Dexilant - kapsula satur 2 veidu granulas, kas izšķīst dažādos laikos atkarībā no pH līmeņa. Tāpēc tā antisecretory iedarbība ir visilgākā. Izraisa 2 maksimālo koncentrāciju asinīs: 1-2 stundas pēc norīšanas un pēc 5-6 stundām.
  • Tā biopieejamība ir 76% vai vairāk.
  • Kontrindicēts līdz 18 gadu vecumam.
  • Saderīgs ar antacīdiem līdzekļiem.
  • Dažos gadījumos izraisa elpceļu infekcijas, klepu, paaugstinātu asinsspiedienu.

Kas var būt no ilgstošas ​​un nekontrolētas PPI lietošanas?

1. Nakts skābes izrāviena parādība. Cēloņi tam nav pilnīgi skaidri..

Tas notiek 70-80% pacientu, kuri lieto PPI 2 reizes dienā. Naktī pH pazeminās zem 4, un tas turpinās vairāk nekā stundu. Nakts skābes izrāviena parādība izpaužas kā klepus, sāpes krūtīs, grēmas.

2. B12 vitamīna absorbcijas traucējumi un B12 deficīta anēmijas attīstība.

3. Dzelzs absorbcijas traucējumi, kas ir atkarīgs arī no kuņģa sulas skābuma.

4. Osteoporozes attīstība un palielināts lūzumu risks kalcija absorbcijas traucējumu dēļ.

5. Hipomagnēzija un ar to saistītais nogurums, krampji, reibonis, aritmijas.

6. Nomācot sālsskābes veidošanos kuņģī, saskaņā ar atgriezeniskās saites mehānismu visi PPI veicina gastrīna līmeņa paaugstināšanos. Un tas stimulē noteikta veida šūnu augšanu, kas palielina vēža risku. Tomēr līdz šim tam nav pārliecinošu pierādījumu..

7. Kuņģa gļotādas atrofija.

8. Paaugstināts bakteriālas caurejas risks, jo sālsskābe, cita starpā, nodrošina aizsardzību pret patogēno baktēriju iekļūšanu kuņģī.

9. Palielināts sirdslēkmju un insultu risks, kombinējot PPI (galvenokārt omeprazolu) un klopidogrelu, jo tie bloķē fermentus, kas nepieciešami, lai klopidogrelu pārvērstu aktīvajā formā.

10. IPP - atkarība. Vienā forumā es atradu šokējošu informāciju, kuru publicēja gastroenterologs, kandidāts med. zinātnes. Apakšējā līnija ir šāda: neatkarīgi no tā, kā protonu sūkņa inhibitoru ražotāji jums apliecina, ka tie neizraisa atkarību, tie ir. Turklāt ļoti bieži. Lai cik paradoksāli tas izklausītos, PPI var izraisīt tāda stāvokļa attīstību, kurā tos bieži izraksta paši. Tas ir par gastroezofageālā refluksa.

Tas ir saistīts ar faktu, ka tie atslābina barības vada apakšējo sfinkteru (muskuļu "vārstu", kas novērš kuņģa satura refluksu barības vadā), un rodas reflukss (reflukss)..

Cilvēks sāk lietot PPI, viņš kļūst labāks. Pēc kāda laika viņš pārtrauc lietot un, kā izteicās šis ārsts, "applaucē viņu ar verdošu ūdeni no iekšpuses"..

Atbrīvošanās no PPI atkarības var būt sarežģīta.

Kopsavilkums

Pirmkārt. PPI ir noteiktas norādes. Tās ir ar skābi saistītas slimības vai kuņģa-zarnu trakta gļotādas bojājumu novēršana, vienlaikus lietojot zāles, kas palielina eroziju, čūlu, kuņģa asiņošanas risku.

Otrkārt. Arī es tos neieteiktu nekādu grēmas gadījumā. Attiecībā uz epizodiskiem antacīdi ir labi..

Trešais. Ir grūti pateikt, kura API ir labāka vai sliktāka. Katram no tiem ir savi plusi un mīnusi.

Ceturtkārt. Diemžēl šodien nav ideālas API.

Piektais. API nav tik droši, kā mums saka ražotāji.

Tas ir viss, ko es šodien gribēju jums pateikt.

Ja jums ir kādi jautājumi, pierakstiet komentāru logā.

Uz tikšanos vēlreiz emuārā "Aptieka cilvēkam"!

Ar mīlestību pret tevi, Marina Kuzņecova

Mani dārgie lasītāji!

Ja jums patika raksts, ja vēlaties kaut ko pajautāt, kaut ko pievienot, dalīties pieredzē, to varat izdarīt īpašā formā zemāk.

Tikai, lūdzu, neklusējiet! Jūsu komentāri ir mana galvenā motivācija jauniem radījumiem JUMS.

Es būtu ārkārtīgi pateicīgs, ja kopīgotu saiti uz šo rakstu ar draugiem un kolēģiem sociālajos tīklos..

Vienkārši noklikšķiniet uz sociālajām pogām. tīkliem, kuriem piederat.

Noklikšķinot uz sociālajām pogām tīkli palielina vidējo pārbaudi, ieņēmumus, algu, samazina cukuru, asinsspiedienu, holesterīnu, atvieglo osteohondrozi, plakanās pēdas, hemoroīdus!